Тіоцетам р-р д/ін. амп. 10мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. тіоцетам відноситься до групи цереброактивних засобів, має ноотропні, протиішемічні, антиоксидантні мембраностабілізуючими властивостями препарат покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, підвищує ефективність процесу навчання, сприяє усуненню симптомів амнезії, підвищує показники короткочасної та довготривалої пам'яті.

Тіоцетам володіє здатністю прискорювати окислення глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окислення, нормалізує біоенергетичні процеси, підвищує рівень АТФ, стабілізує метаболізм у тканинах мозку. Препарат гальмує шляхи утворення активних форм кисню, реактивує тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує зони некрозу та ішемії.

Тіоцетам підвищує інтенсивність роботи метаболічного ГАМК-шунту та концентрацію ГАМК в ішемізованих тканинах.

Тіоцетам покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє процесу навчання, усуває амнезію, підвищує показники коротко- та довготривалої пам'яті. Тіоцетам усуває наслідки стресу (відчуття тривоги, фобії, депресії, порушення сну), зменшує відставання у фізичному та розумовому розвитку недоношених дітей.

Фармакодинаміка. Добре всмоктується при прийомі внутрішньо, проникає у різні органи та тканини, у тому числі у тканини головного мозку. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Кожен компонент препарату метаболізується окремо. Пірацетам практично не метаболізується в організмі та виводиться із сечею. Т _½ - 4-8 год. Тіотриазолін після прийому внутрішньо швидко всмоктується, його абсолютна біодоступність становить 53%. C _max у плазмі крові досягається через 1,6 години після одноразового прийому в дозі 200 мг. Т _½ становить майже 8 год.

Показання

Таблетки: транзиторні та хронічні порушення мозкового кровообігу, зумовлені атеросклерозом судин головного мозку та порушеннями мозкового кровообігу в минулому. препарат також показаний при порушеннях мозкового кровообігу, обмінних процесів мозку, зумовлених черепно-мозковою травмою, інтоксикацією, діабетичною енцефалопатією, а також у реабілітаційний період після ішемічного та геморагічного інсульту.

Р-р для ін'єкцій: лікування ішемічного інсульту та такі його наслідки, як порушення мови, психічні та соматичні розлади, зниження активності,порушення емоційної сфери; лікування (у відновлювальний період) судинної, токсичної, травматичної енцефалопатії; усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації; діабетична енцефалопатія.

Застосування

Таблетки тіоцетам форте. Тривалість лікування визначає лікар у кожному індивідуальному випадку окремо залежно від перебігу захворювання.

При транзиторних та хронічних порушеннях мозкового кровообігу та в реабілітаційний період після ішемічного та геморагічного інсульту по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 25–30 днів.

Таблетки Тіоцетам Форте призначають за 30 хв до їди.

Курс лікування становить від 2-3 тижнів до 3-4 місяців.

Для лікування діабетичної енцефалопатії призначають по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 45 днів.

Тіоцетам розчин для ін'єкцій. При ішемічному інсульті та для лікування його наслідків призначають по 20–30 мл препарату, попередньо розведеного у 100–150 мл 0,9% розчину натрію хлориду, та вводять внутрішньовенно крапельно 1 раз на добу. Курс лікування становить 2 тижні.

Для лікування енцефалопатії та усунення абстинентного синдрому при алкогольній інтоксикації призначають внутрішньом'язово 5 мл препарату 1 раз на добу протягом 10–15 діб.

При діабетичній енцефалопатії по 5 мл внутрішньом'язово 1 раз на добу протягом 10 днів з подальшим призначенням по 2 таблетки препарату Тіоцетам Форте 3 рази на добу протягом 45 днів за 30 хв до їди

Протипоказання

Підвищена чутливість до пірацетаму, похідних піролідону, тіазотної кислоти, а також до будь-якого іншого компонента препарату. гостре порушення мозкового кровообігу за геморагічним типом. термінальна стадія ниркової недостатності. хорея хантінгтона.

Побічні ефекти

При клінічному застосуванні препарату тіоцетам можуть спостерігатися побічні реакції:

з боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість;

з боку травного тракту: нудота, блювання, діарея;

з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив'янку;

з боку вестибулярної системи: запаморочення.

У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:

пірацетамом:

з боку крові та лімфи: геморагічні порушення;

з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;

психічні порушення: нервозність, депресія, підвищена збудливість, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації;

з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги,підвищення частоти нападів епілепсії, біль голови, безсоння, тремор;

з боку органу слуху та лабіринту: запаморочення;

з боку травного тракту: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;

з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматит, висипання, кропив'янка, свербіж;

з боку репродуктивної системи: підвищення сексуальної активності;

загальні порушення: астенія, збільшення маси тіла;

тіазотною кислотою:

з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкіри, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк;

з боку імунної системи: анафілактичний шок;

з боку ЦНС та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;

з боку травного тракту: диспепсія, включаючи сухість у роті, здуття живота, нудоту, блювання;

з боку дихальної системи: задишка, задуха;

загальні порушення: лихоманка, загальна слабкість, біль у місці введення.

Препарат містить барвник жовтий захід сонця FCF (E110), що може викликати алергічні реакції.

Особливості застосування

Препарат можна призначати при цереброваскулярній недостатності з явищами порушення мови, пам'яті, уваги, зниженням інтелектуальної функції мозку та порушенням емоційної сфери для підвищення можливості вчитися при цефалгії, у тому числі обумовленої нейроциркуляторною дистонією. тіоцетам можна застосовувати для лікування при перерахованих вище захворюваннях на тлі наявної патології серця (стенокардія напруги, інфаркт міокарда), печінки (гепатит, цироз) і вірусних інфекцій.

З обережністю слід застосовувати препарат особам похилого віку із серцево-судинною патологією, оскільки вищеописані побічні реакції у цих хворих відзначають частіше.

Алергічні реакції найчастіше відзначають у осіб, схильних до алергії.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразки шлунково-кишкового тракту), під час серйозних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі та які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в низькій дозі. Препарат виділяється нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим на ниркову недостатність.

Пацієнти похилого віку.При тривалій терапії у хворих похилого віку рекомендується проводити регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від кліренсу креатиніну.

Препарат у формі таблеток містить лактозу як допоміжну речовину, що слід враховувати при застосуванні у пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози та галактози.

1 таблетка Тіоцетаму містить 3,5 мг цукру-пудри, що слід враховувати при призначенні пацієнтам із цукровим діабетом.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Не слід застосовувати.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не рекомендується застосування препарату при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги, через ризик розвитку можливих побічних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія

Тіоцетам не можна призначати з препаратами, що мають кислий рН.

Через наявність у складі лікарського засобу пірацетаму можлива взаємодія з такими препаратами:

тиреоїдні гормони. При поєднаному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т ₃ +Т ₄ ) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол. У хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не вимагало зміни дози аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5–3,5, але при одночасному застосуванні спостерігалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в'язкості крові та плазми крові.

Фармакокінетичні взаємодії. Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує ізоформи цитохрому Р450 CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142; 426 та 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) та 3А4/5 (11%). Однак рівень До _і цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, є малоймовірною.

Протиепілептичні лікарські засоби. Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу протягом ≥4 тижнів не змінювало криву рівня концентрації і протиепілептичних препаратів у плазмі (sub>max) (карбамазепін, фенітоїн,фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Одночасний прийом з еналаприлом, каптоприлом підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Алкоголь. Поєднаний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в плазмі, і концентрація алкоголю в плазмі не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Передозування

При перевищенні призначених лікарем доз можливе виникнення або збільшення побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспептичні явища). у цих випадках припиняють застосування препарату та призначають симптоматичне лікування (викликають блювання, промивають шлунок).

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.