Тетрамол капс. №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. комбінований препарат, дія якого обумовлена ​​компонентами, що входять до його складу. препарат виявляє аналгетичну (знеболювальну), протизапальну, жарознижуюча дія. Пригнічує синтез простагландинів. і сонливість.

Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. sub> становить 1-4 години після застосування терапевтичних доз. У разі тяжкої печінкової недостатності він збільшується до 5 годин.

Парацетамол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, а також у грудне молоко.

Ібупрофен після прийому швидко абсорбується у травному тракті. C _max у плазмі крові досягається через 45 хв після прийому, у синовіальній рідині – через 3 години після прийому. Ібупрофен метаболізується у печінці, виводиться нирками у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Т _½ — близько 2 год.

Після перорального прийому кофеїн швидко всмоктується. C _max у плазмі крові досягаються приблизно через 20–60 хв, Т _½ — приблизно 4 год.

Показання

Больовий синдром різної інтенсивності: дисменорея та менструальний біль; головний біль; невралгія; міалгія; артралгія; зубний біль. підвищення температури тіла (лихоманка при грипі та застудних захворюваннях). у складі комплексного лікування післяопераційного болю, зменшення вираженості симптомів ревматоїдного артриту та остеоартриту.

Застосування

Дорослим та підліткам у віці старше 16 років приймати 1–2 капсули кожні 4–6 год залежно від інтенсивності больового синдрому та рекомендації лікаря. добова доза не повинна перевищувати 6 капсул. дітям віком від 12 до 16 років: по 1 капсулі 1-2 рази на добу. капсулу слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Зазвичай тривалість лікування становить 3-7 днів. якщо протягом цього часу не настає покращення, слід переглянути лікування.

Максимальний термін застосування у дітей без консультації лікаря – 3 дні. Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин. Не перевищувати рекомендовану дозу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до парацетамолу, ібупрофену, кофеїну або до будь-якого іншого компонента препарату, виразка шлунка, у тому числі в анамнезі (2 та більше чітких епізоду загострення виразки шлунково-кишкового тракту або кровотечі) , кровотеча у верхніх відділах травного тракту або прорив в анамнезі, пов'язані з попереднім лікуванням нпвп; гострий панкреатит, тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, при станах підвищеного збудження; порушення сну; важка аг; органічні захворювання серцево-судинної системи; глаукома; епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ібс, гіпертрофія передміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, алергічна реакція (наприклад, ба, риніт, набряк квінке) після застосування ацетилсаліц , застосування препарату одночасно з нпвп, літній вік

Не застосовувати одночасно з інгібіторами МАО, ЦОГ-2 та протягом 2 тижнів після припинення їх застосування; протипоказано пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори-адренорецепторів. Синдром Жільбер. Вік до 12 років.

Побічні ефекти

Нижченаведені побічні реакції на препарат розподілені відповідно до термінології meddra.

Загальні порушення: підвищена чутливість у вигляді кропив'янки та сверблячки; тяжкі реакції підвищеної чутливості з такими проявами: набряк обличчя, язика та гортані, задишка, тахікардія, аритмія, зниження або підвищення АТ, анафілаксія, набряк Квінке, гепаторенальний синдром, загострення бронхіальної астми та бронхоспазм.

З боку системи крові та лімфатичної системи: порушення кровотворення, агранулоцитоз, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну), зниження гематокриту та рівня гемоглобіну, сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), , панцитопенія, тромбоцитопенія. Першими ознаками є: висока температура, біль у горлі, виразки в порожнині рота, симптоми грипу, важка форма виснаження, незрозуміла кровотеча та синці.

Шлунково-кишкові порушення: біль у животі, печія, виразковий стоматит, диспепсія та нудота; діарея, метеоризм, запор та блювання, панкреатит, дуоденіт, езофагіт; виразкова хвороба, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, які можуть в деяких випадках призвести до смерті, особливо у осіб похилого віку; загострення виразкового коліту та хвороба Крона.

З боку сечовидільної системи: ГНН; ниркова колька; папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні, пов'язаний з підвищеним вмістом сечовини у плазмі,та набряк; цистит; гематурія; інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром; олігурія; поліурія; тубулярний некроз, гломерулонефрит; асептична піурія.

Неврологічні порушення: головний біль, запаморочення, дратівливість, нервозність, депресія, сонливість, безсоння, тривожність, психомоторне збудження, емоційна нестабільність, судоми; асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: порушення слуху, зниження слуху, дзвін чи шум у вухах, нечіткість зору, зміна сприйняття кольорів, токсична амбліопія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів.

З боку ендокринної системи та метаболізму: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми; зниження апетиту; сухість слизових оболонок очей та порожнини рота; риніт.

З боку травної системи: порушення з боку печінки; підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці; гепатонекроз (дозозалежний ефект); печінкова недостатність.

З боку імунної системи: у пацієнтів з аутоімунними порушеннями (системним червоним вовчаком, системним захворюванням сполучної тканини) під час лікування ібупрофеном спостерігалися поодинокі випадки появи симптомів асептичного менінгіту, а саме: ригідності потиличних м'язів, головного болю блювання, підвищення температури тіла та дезорієнтації.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні алергічні реакції, висипання, пурпура, лущення шкіри, свербіж, алопеція, фотосенсибілізація; ангіоневротичний набряк, тяжкі форми шкірних реакцій, таких як поліморфна еритема (включаючи синдром Стівенса - Джонсона) та епідермальний некроліз.

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як:

психічні розлади: головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, тривога, дратівливість, прискорене серцебиття, занепокоєння, безсоння внаслідок стимуляції ЦНС;

з боку ШКТ: нудота, викликана роздратуванням ШКТ.

Особливості застосування

У пацієнтів з порушенням функції печінки, а також у тих, хто приймає парацетамол протягом тривалого часу, рекомендується регулярно проводити функціональні печінкові проби. якщо пацієнт застосовує варфарин або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект, перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем. Пацієнтам, які щодня приймають аналгетики при легкій формі артриту, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж застосовувати препарат. у пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу може збільшитись ризик виникнення метаболічного ацидозу.симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів. при одночасному застосуванні пероральних антикоагулянтів та високих доз парацетамолу рекомендується визначати протромбіновий час. під час лікування слід уникати вживання алкоголю. пацієнтів слід попередити, щоб одночасно не застосовували інші препарати, що містять парацетамол.

Прийом парацетамолу може вплинути на результати лабораторного дослідження вмісту в крові сечової кислоти та глюкози.

При порушенні функції печінки та нирок препарат слід застосовувати лише за призначенням лікаря.

У високих дозах (що перевищують 6 г на добу) парацетамол є токсичним для печінки. Однак негативний вплив на печінку може виникати і при значно менших дозах у разі вживання алкоголю, застосування індукторів печінкових ферментів або інших речовин, які токсично впливають на печінку.

Слід з обережністю (після консультації з лікарем) починати застосування препарату пацієнтам, у яких спостерігався підвищений артеріальний тиск, затримка рідини та набряки при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Побічні ефекти можна зменшити шляхом нетривалого застосування мінімальної ефективної дози, необхідної для лікування симптомів.

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему. Проведені клінічні дослідження та дані епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг щодня), а також тривале застосування може призвести до появи артеріальних тромботичних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт). У цілому нині дані епідеміологічних досліджень свідчать, що низька доза ібупрофену (нижче 1200 мг щодня) підвищує ризик розвитку інфаркту міокарда.

Бронхоспазм може виникнути у пацієнтів з бронхіальною астмою, з алергічними захворюваннями в даний час, або бронхоспазмом в анамнезі.

Системний червоний вовчак та системні захворювання сполучної тканини викликають підвищений ризик появи асептичного менінгіту.

Хронічні запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) можуть загострюватись.

Симптоми підвищення артеріального тиску та/або серцевої недостатності у зв'язку з тяжким порушенням функції печінки можуть посилюватися та/або може виникнути затримка рідини.

Симптоми ниркової недостатності у зв'язку з наявністю тяжких порушень функції нирок можуть посилюватися.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які отримують супутню терапію лікарськими засобами, які збільшують ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти,наприклад, варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота. При необхідності слід проводити комбіновану терапію протективними препаратами (мізопростолом або інгібіторами протонної помпи), особливо пацієнтам, які потребують тривалого застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти.

Захворювання печінки підвищують ризик ураження печінки парацетамолом. Небезпека передозування вища у пацієнтів з нецирозним алкогольним ураженням печінки.

Серйозні шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, дуже рідко можуть виникати у зв'язку із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Високий ризик цих реакцій існує на початку курсу лікування, причому перші прояви з'являються здебільшого протягом першого місяця лікування.

При тривалому застосуванні знеболювальних засобів у високих дозах може виникнути головний біль, який не можна лікувати шляхом підвищення дози препарату. Тривале та безконтрольне застосування знеболювальних засобів може призвести до хронічного ураження нирок з ризиком ниркової недостатності (анальгінова нефропатія).

Недостатньо доказів того, що лікарські засоби, які пригнічують синтез ЦОГ/простагландинів, можуть спричинити погіршення репродуктивної функції у жінок через вплив на процес овуляції. Це явище є оборотним після припинення лікування.

При застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів можлива кровотеча з травного тракту, виразка або перфорація, які можуть призвести до смерті, за наявності або відсутності симптомів погіршення або серйозних серцево-судинних подій в анамнезі.

Пацієнти, у яких спостерігалися шлунково-кишкові порушення, повинні повідомляти про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо кровотечу із травного тракту) на початку лікування.

В одній капсулі препарату міститься приблизно така сама доза кофеїну, як і в чашці кави. При застосуванні Тетрамолу необхідно обмежити прийом лікарських засобів, їжі та напоїв, що містять кофеїн, оскільки велика кількість кофеїну може викликати нервозність, дратівливість, безсоння, іноді прискорене серцебиття.

Перед застосуванням препарату слід проконсультуватися з лікарем.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Не приймати препарат одночасно з іншими засобами, які містять парацетамол, ібупрофен або кофеїн.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Не застосовувати у період вагітності та годування груддю.

Діти. Не слід застосовувати препарат у дітей віком до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У випадках, коли під час лікування спостерігаються побічні реакції з боку нервової системи, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Взаємодія

При одночасному застосуванні парацетамолу з метоклопрамідом і домперидоном можливе посилення абсорбції парацетамолу, з колестерінаміном - зниження абсорбції.

У разі тривалого постійного застосування парацетамол може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів, підвищується ризик виникнення кровотеч.

НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, та послаблювати дію лікарських засобів, що знижують АТ, або діуретиків.

Одночасний прийом інших нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик виникнення побічних дій.

Кортикостероїди: збільшують ризик виникнення побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Прийом препарату може спричинити підвищення концентрації літію в плазмі крові.

Одночасне застосування з метотрексатом може призвести до отруєння.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичну дію парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом збільшує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Одночасне застосування кофеїну з інгібіторами МАО може спричинити небезпечне підвищення артеріального тиску. Кофеїн посилює ефект (покращує біодоступність) анальгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів.

Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують ЦНС, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну в шлунково-кишковому тракті, з тиреотропними засобами — підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію у крові.

Не слід застосовувати в комбінації з:

• ацетилсаліциловою кислотою, якщо низька доза ацетилсаліцилової кислоти (не вище 75 мг на добу) не була призначена лікарем,оскільки це може призвести до побічних ефектів;
• іншими нестероїдними протизапальними засобами, оскільки це може призвести до підвищення частоти виникнення побічних ефектів.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з:

• антигіпертензивними та сечогінними засобами: НПЗЗ можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів.

Діуретики збільшують ризик виникнення нефротоксичного ефекту.

Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби можуть збільшити лікувальний ефект таких антикоагулянтів, як варфарин.

Антитромбоцитарні та селективні інгібітори серотоніну: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Серцеві глікозиди: можуть загострювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові.

Циклоспорини: є деякі дані про можливу взаємодію препаратів, що підвищує ризик нефротоксичності.

Міфепристон: не слід приймати нестероїдні протизапальні засоби протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, це може призвести до зменшення ефекту міфепристону.

Такролімус: підвищення ризику нефротоксичності.

Літій та метотрексат: існують докази потенційного підвищення рівня літію та метотрексату в плазмі крові.

Зідовудін: існують докази підвищення ризику появи гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які застосовують супутнє лікування зидовудином та ібупрофеном.

Хінолонові антибіотики: одночасне застосування підвищує ризик виникнення судом.

Передозування

При тривалому застосуванні високих доз можливі апластична анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія. при прийомі високих доз можливе виникнення порушень з боку цнс (запаморочення, психомоторне збудження, порушення орієнтації та уваги, безсоння, тремор, нервозність, неспокій), з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз).

У разі передозування можуть спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми.

Симптоми передозування парацетамолу. Поразка печінки можлива у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу та у дітей, які прийняли препарат понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти, зловживання алкоголем, недостатність глутатіонової системи, наприклад,розлади травлення, ВІЛ-інфекція, голодування, муковісцидоз, кахексія) прийом 5 г і більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. У перші 24 год: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль, гепатонекроз, підвищення активності печінкових трансаміназ, збільшення протромбінового індексу. Поразка печінки може стати явною через 12-48 годин після прийому надмірних доз препарату. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, кому, до смерті. ГНН з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Відзначалися також серцева аритмія, панкреатит.

Лікування. При передозуванні необхідна медична допомога, навіть якщо симптоми передозування відсутні. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години. Концентрацію парацетамолу в плазмі крові слід вимірювати через 4 години і пізніше після прийому (раніше концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном можна застосовувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього. При необхідності пацієнту слід вводити внутрішньовенно N-ацетилцистеїн згідно з діючими рекомендаціями. За відсутності блювання може бути застосований перорально метіонін як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Симптоми передозування кофеїну. Високі дози кофеїну можуть викликати прискорене дихання, екстрасистолію, запаморочення, стан афекту, епігастральний біль, блювання, діурез, тахікардію або серцеву аритмію, стимуляцію ЦНС (безсоння, неспокій, збудження, тривога, синдром підвищеної нервово-рефлектор, судоми, нервозність та дратівливість). Клінічно значущі симптоми передозування кофеїну пов'язані також із ураженням печінки парацетамолом.

Лікування. Специфічний антидот відсутня. Але підтримуючі заходи, такі як застосування бета-адренорецепторів антагоністів, можуть зменшити кардіотоксичні ефекти.

Симптоми інтоксикації ібупрофеном. У більшості пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях, застосування значної кількості нестероїдних протизапальних засобів викликало лише нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці або дуже рідко – діарею. Може виникати шум у вухах, головний біль та кровотеча із травного тракту. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження ЦНС у вигляді сонливості, іноді нервове збудження та дезорієнтація або кома. Іноді у пацієнтів спостерігаються судоми.При тяжкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз; Протромбіновий індекс може бути підвищеним, можливо, внаслідок впливу на фактори зсідання крові. Може виникати гостра ниркова недостатність і пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу захворювання. Застосування у дітей більше 400 мг/кг може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефекти менш виражені. Період напіввиведення при передозуванні становить від 1,5 до 3 годин.

Лікування може бути симптоматичним та підтримуючим, а також включати звільнення дихальних шляхів та спостереження за симптомами з боку серця та показниками життєво важливих функцій до нормалізації стану. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах слід застосовувати діазепам або лоразепам внутрішньовенно. Для лікування бронхіальної астми слід застосовувати бронхолітичні засоби.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.