Німесіл гран. д/орал. сусп. 100мг/2г пакет 2г №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Німесулід ― активний фармацевтичний інг препарату німесил - визначає його приналежність до класу нпвп. введення per os. При пероральному застосуванні у дорослих індивідуумів дози 100 мг німесуліду C _max у плазмі крові становить 3–4 мг/л; - 20-35 мг∙ч/л. Описано високий рівень зв'язування з білками плазми крові (на 95%), хороше проникнення в тканини репродуктивної системи жінок (≈40% від вмісту в плазмі крові після одноразового прийому). ), вогнища запалення (40%) і синовіальну рідину (43%) Добре долає гематоенцефалічний бар'єр. . Головним активним метаболітом є 4-гідроксинімесулід. T _½ німесуліду становить 3,2–6 год.

Екскретується німесулід через нирки (≈50% введеної дози) і з калом (≈29%), у незміненому вигляді — приблизно 1-3%.

Показання

Дорсалгія (люмбалгія); денталгія; патологія опорно-рухового апарату - травматичне ушкодження, вивих суглоба, дисторзія, тендиніт, бурсит (терапія больового синдрому); остеоартроз (терапія больового синдрому); альгодисменорея.

Застосування

Per os, після їди.

Вміст саші розчиняють у склянці води та випивають.

Дорослим — по 100 мг німесуліду (1 саші) двічі на добу.

Тривалість лікування - ≤15 діб.

У пацієнтів похилого віку необхідності в корекції дози немає.

Протипоказання

Гіперчутливість, ба, поліпоз носової порожнини (рецидивуючий) та/або придаткових пазух носа, ідіосинкразія до аск, а також іншим нпвп; серцева недостатність (стадія декомпенсації); ураження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту ерозивно-виразкового характеру; геморагія в ЖКТ (активна фаза); цереброваскулярні або будь-які інші геморагії; гемофілія та/або інша патологія системи судинно-тромбоцитарного та коагуляційного гемостазу; алкогольна/наркотична адикція; в анамнезі гепатотоксичні реакції (при застосуванні німесулід); тяжкий ступінь порушення гомеостатичної функції нирок (кк 30 мл/хв); патологія нирок (прогресуючий перебіг); порушення функцій печінки; хвороба крона,виразковий коліт (фаза загострення); гіперкаліємія (констатована лабораторно та клінічно); аортокоронарне шунтування (постопераційний період); поєднане застосування з іншими гепатототоксичними засобами; період вагітності та/або годування груддю; дитячий вік (12 років).

Побічні ефекти

Тромбоцитопенія, еозинфілія, анемія, патологічне зниження вмісту всіх формених елементів крові, гіперчутливість (серед іншого - анафілактичні реакції, набряк квінке), гіперкаліємія, нервозність, диссомнія, вертиго, цефалгія, енцефалопатія, гіперсомнія, зниження гостроти зору та ін., тахікардія, аг, геморагія, коливання пекло, припливи крові, задишка, ба/спазм гладких м'язів стінки бронхів, діарея, нудота/блювота, констипація, кишкові гази, гастрит джкт, виразка джкт, перфорація виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, абдоміналгія, диспепсичні явища, стоматит, мелена, фульмінантний гепатит, жовтяниця, холестаз, посилення активності ферментів печінки, дерматит, свербіж, висипання на шкірних покривах, кропивниця, еритема, синдроми стивенсу - джонсона, лайєлла, порушення сечовипускання, олігурія, ішурія, гематурія, порушення гомеостатичної функції нирок, інтерстиціальний нефрит, набряк, астенія, гіпотермія.

Особливості застосування

За відсутності ефекту від лікування препаратом його застосування необхідно завершити.

Під час терапії препаратом необхідно утримуватися від вживання алкогольних напоїв та поєднаного застосування ЛЗ з доведеною гепатотоксичністю.

При розвитку тяжких реакцій з боку печінки застосування препарату необхідно негайно завершити.

Необхідно брати до уваги підвищення частоти побічних реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів похилого віку.

З найменшої ефективної дози починають лікування німесулідом пацієнтів, які мають в анамнезі виразку шлунково-кишкового тракту, ускладнену кровотечею/перфорацією (через підвищення ризику ульцерогенезу у шлунково-кишковому тракті, особливо при підвищенні дози нестероїдних протизапальних засобів).

Пацієнтам із хворобою Крона або неспецифічним виразковим колітом в анамнезі НПЗП призначають із надзвичайною обачністю.

Пацієнтам з гострою СН, неконтрольованою АГ, діагностованою ІХС, патологією периферичних артерій та/або судин головного мозку німесулід призначають після скрупульозної оцінки стану організму.

Препарат необхідно з дотриманням обережності призначати пацієнтам із захворюваннями нирок або СН у вигляді ймовірності зниження ниркових функцій.

Призначення препарату не рекомендоване пацієнткам, які планують вагітність, через ймовірні порушення фертильності у жінок при застосуванні німесуліду.

Гальмування активності ЦОГ і, відповідно,біосинтеза простагландинів несприятливо впливає на перебіг вагітності та/або розвиток плода.

Взаємодія

Поєднане застосування з ГКС підвищує ймовірність ульцерогенезу ЖКТ або кровотечі.

Підвищується ймовірність розвитку кровотечі у шлунково-кишковому тракті при сумісному застосуванні з антитромбоцитарними засобами та СІОЗС.

Поєднане застосування з антикоагулянтами (наприклад, варфарином) посилює ефект останніх.

При поєднаному застосуванні з сечогінними засобами відзначається зниження їхньої дії.

Відзначається послаблення гіпотензивного ефекту при поєднаному застосуванні з антагоністами рецепторів ангіотензину II та ігібіторами АПФ.

Поєднане застосування з препаратами літію веде до зниження його кліренсу і, відповідно, підвищення вмісту в крові та посилення токсичної дії.

Внаслідок пригнічення активності ферменту цитохром P450 2C9 німесулідом у крові може підвищитися вміст метаболізованих цим ізоферментом ЛЗ.

Поєднане застосування з фунгіцидними, протитуберкульозними ЛЗ, антиконвульсантами, а також метилдопою, амоксициліном/клавулановою кислотою, метотрексатом та аміодароном може викликати гепатотоксичний ефект.

Через посилення токсичної дії необхідна виняткова обачність при прийомі німесуліду в період 24 години до або після застосування метотрексату.

Передозування

Проявляється млявістю, гіперсомнією, нудотою, блюванням, болем в епігастрії. за умови адекватного підтримуючого лікування симптоми є оборотними. у поодиноких випадках можливий розвиток кровотечі в шлунково-кишковому тракті, опн, аг, респіраторної недостатності, коми. лікування - підтримуюче та симптоматичне. специфічний антидот відсутній.

Умови зберігання

Особливих умов зберігання не потрібні.