Німедар табл. 100мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат німедар — нпвп групи метансульфонанілідів, що має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. , що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти та знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції цог.

Фармакокінетика. sub> в плазмі крові через 2-3 години. До 97,5% німесулід зв'язується з білками плазми крові. sub> ½ - від 3,2 до 6 год. Німесулід виводиться з організму з сечею - близько 50% прийнятої дози. незміненому вигляді. Фармакокінетичний профіль в осіб похилого віку не змінюється.

Показання

Лікування при гострому болю, первинній дисменореї. німесулід слід застосовувати лише як препарат другої лінії. Рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Застосування

Щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу. рекомендується приймати препарат після вживання їжі.

Максимальна тривалість курсу лікування препаратом Німедар – 15 діб.

Дорослі. 100 мг німесуліду (1 однодозовий пакет) 2 рази на добу після їди.

Пацієнти похилого віку. Корекція дози не потрібна.

Діти віком від 12 років. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну — 30–80 мл/хв) корекція дози не потрібна, тоді як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/год) є протипоказанням до застосування Німедару.

Вміст пакету висипають у склянку, розчиняють у воді та приймають перорально.

Протипоказання

Гіперчутливість до німесуліду або будь-якого компонента препарату. гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нпвп. гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі. супутнє застосування інших речовин із потенційною гепатотоксичністю. шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням нпвп.виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації чи кровотечі у травному тракті. наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. тяжкі порушення зсідання крові. тяжка серцева недостатність. тяжкі порушення функції нирок. Порушення функції печінки. підвищена температура тіла у хворого та/або грипоподібні симптоми. алкоголізм та наркотична залежність. дитячий вік до 12 років. iii триместр вагітності та період годування груддю.

Побічні ефекти

З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілаксія.

З боку метаболізму: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

З боку органу зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органу слуху: вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, геморагія, лабільність АТ, припливи.

З боку респіраторної системи та органів середостіння: задишка, бронхіальна астма, бронхоспазм.

З боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки, біль у животі, стоматит, стілець чорного кольору, кров'я блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона.

З боку печінки та жовчовидільної системи: підвищення рівня ферментів печінки, гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит з летальним кінцем, у тому числі жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, еритема, дерматит, утворення бульбашок, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліморфна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підвищене потовиділення.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів відзначають побічні реакції з боку травного тракту.

Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад, інфаркту міокарда або інсульту.

Особливості застосування

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів захворювання.

За відсутності ефективності лікування терапію препаратом слід припинити.

Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату слід відмінити.

Були повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування, у тому числі з летальним кінцем, при застосуванні препаратів німесуліду. Хворі, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювання, біль у животі, стомлюваність, темний колір сечі та хворі, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, повинні припинити прийом препарату. Повторне призначення німесуліду таким пацієнтам протипоказане. Під час лікування препаратом Німедар хворий повинен утримуватись від застосування інших анальгетиків. Слід уникати супутнього застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2.

Хворі, які застосовують німесулід, при появі грипоподібних симптомів повинні припинити його застосування.

В осіб похилого віку частота небажаних реакцій на нестероїдні протизапальні засоби підвищена, особливо це стосується можливих кровотеч і перфорацій у травному тракті, які можуть бути смертельно небезпечними.

Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо при наявності в анамнезі даних про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів (без терміну давності). Ризик подібних явищ зростає разом з підвищенням дози нестероїдних протизапальних засобів у хворих, які мають в анамнезі виразку в травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у осіб похилого віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з мінімальної можливої ​​ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто паралельно приймає низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з використанням захисних речовин, наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонної помпи.

Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо особи похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми, що виникають в галузі травного тракту, насамперед про кровотечу.Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, які підвищують ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), необхідно проінформувати про необхідність обережності.

У разі виникнення у хворого, який застосовує Німедар, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом слід припинити.

НПЗЗ з обережністю призначають пацієнтам із хворобою Крона або неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення.

Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як пероральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, може спричинити загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Особи з АГ та/або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗП вимагають відповідного контролю стану та консультації лікаря.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть спричинити виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесулід даних недостатньо.

Хворим з неконтрольованою АГ, гострою серцевою недостатністю, ІХС, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати лише після ретельної оцінки стану. Це стосується осіб з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад АГ, гіперліпідемії, цукрового діабету, куріння.

Хворим на порушення функції нирок або з серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю у зв'язку з можливістю погіршення ниркової функції. У разі погіршення стану пацієнта лікування потрібно припинити.

Пацієнти похилого віку потребують ретельного спостереження, оскільки можливий розвиток кровотеч та перфорацій ШКТ, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим на геморагічний діатез. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, деякі з них можуть бути смертельно небезпечними, наприклад: ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Якщо протягом першого місяця раніше призначеного курсу лікування виникали дані реакції,ризик їх розвитку у пацієнтів значно підвищується. Препарат Німедар необхідно відмінити при появі перших ознак висипу шкіри, ураження слизової оболонки та інших алергічних реакцій.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам, яким важко завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, не рекомендується призначати німесулід.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Пригнічення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють дійти невтішного висновку, що у ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, підвищує ризик мимовільного аборту, виникнення в плоду вад серця і гастрошизиса. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи збільшується з 1 до ≈1,5%. Вважається, що ризик зростає з підвищенням дози та збільшенням тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід у І та ІІ триместрах вагітності без крайньої необхідності. У разі призначення препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або в І та ІІ триместрах вагітності слід обирати мінімальну можливу дозу та найменшу можливу тривалість лікування.

У III триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток та гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункція нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері та плода наприкінці вагітності можливе:

• збільшення часу кровотечі та антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні препарату в дуже низьких дозах;
• пригнічення скоротливої ​​діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у III триместр вагітності.

Застосування німесуліду може погіршити фертильну функцію у жінок, тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безплідності, слід припинити застосування німесулід. Якщо вагітність встановлена ​​під час застосування німесуліду, лікар повинен бути про це поінформований.

Оскільки нестероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез простагландинів, німесулід може викликати передчасне закриття баталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості родової діяльності та периферичного набряку.Є дані щодо виникнення ниркової недостатності у новонароджених, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах довели атипову репродуктивну токсичність препарату, але достовірних даних щодо застосування німесулід у вагітних немає.

Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказане під час годування груддю.

Діти. Препарат Німедар дітям до 12 років протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу німесуліду на здатність керувати транспортними засобами або роботу з іншими механічними засобами не проводили, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникає головний біль, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія

Фармакодинамічні взаємодії. кортикостероїди: збільшується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація протипоказана хворим з тяжкими порушеннями коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників зсідання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II. НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із зниженою функцією нирок (наприклад, у зневоднених пацієнтів або осіб похилого віку) при поєднаному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему ЦОГ, можливе подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує препарат Німедар разом з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути обережними, застосовуючи таку комбінацію, особливо особам похилого віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою – щодо виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Поєднане застосування фуросеміду та Німедару у хворих з порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду,спрямований на виведення натрію і меншою мірою - на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (на ≈20%) AUC та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами. Були повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні засоби знижують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі крові та токсичності літію. При призначенні препарату Німедар хворим, які застосовують терапію препаратами літію, слід регулярно проводити контроль рівня літію в плазмі.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP 2C9. При одночасному застосуванні з Німедаром препаратів, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід призначають менш ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього в сироватці крові та збільшення його токсичності.

Завдяки впливу на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід. Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені в плазмі, зазначені ефекти не відзначалися в процесі клінічного застосування препарату.

Передозування

Симптоми гострого передозування нпвп зазвичай обмежуються такими як: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, аг, ОПН, пригнічення дихання, коми, проте такі явища відзначають рідко. були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні нпвп у терапевтичних дозах та при їх передозуванні. специфічного антидоту немає. лікування при передозуванні - симптоматичне та підтримуюче. даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним.

За наявності симптомів передозування або після прийому препарату у високій дозі протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60–100 г для дорослих), осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі,гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.