Моторикс табл. п/о 10мг №30

Склад і форма випуску

Склад

Діюча речовина: домперидон;

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль; для плівкового покриття Opadry II White (гіпромелоза (гідроксипропіл-метилцелюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171); триацетин)

Форма випуску

оболонкою.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. стимулює виділення пролактину гіпофізом, його протиблювотна дія, ймовірно, обумовлена ​​сполукою периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться за геб у задній ділянці (area postrema). низькі концентрації домперидону, які визначалися у мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну. при застосуванні внутрішньо домперидон підвищує тиск у нижніх ділянках стравоходу, покращує антрадуоденальну моторику та прискорює спорожнення шлунка. засіб не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, C _max у плазмі крові досягається приблизно через 30-60 хв. Низька абсолютна біодоступність перорального домперидону (приблизно 15%) зумовлена ​​екстенсивним метаболізмом першого проходження у стінці кишечника та печінки. Хоча у здорових людей біодоступність домперидону підвищується при прийомі після їди, хворим зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати домперидон за 15–30 хв до їди. Знижена кислотність шлунка знижує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо сповільнюється.

При пероральному прийомі домперидон не накопичується та не індукує власний обмін. Домперидон зв'язується з білками плазми на 91-93%. Дослідження розподілу домперидону показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У тварин незначна кількість препарату проникає крізь плаценту.

Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.

Виведення з сечею та калом становить 31 та 66% пероральної дози відповідно.Виведення препарату в незміненому вигляді незначне (10% – з калом і приблизно 1% – із сечею). Т _½ з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових людей, але збільшений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Показання

Для полегшення симптомів нудоти та блювання, що продовжуються менше 48 год.

Застосування

Для полегшення симптомів нудоти та блювання, що продовжуються менше 48 год.

Дорослі та діти віком від 12 років та з масою тіла не менше 35 кг: по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на добу.

Максимальна добова доза – 3 таблетки (30 мг на добу).

Максимальна тривалість лікування – 48 год без консультації лікаря.

Рекомендується застосовувати препарат Моторикс перед їдою. Всмоктування лікарського засобу дещо затримується, якщо його застосовувати після їди. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 тиж.

Протипоказання

• Встановлена ​​підвищена чутливість до препарату або допоміжних речовин; пролактинсекреторна пухлина гіпофіза (пролактинома); тяжкі та середньої тяжкості порушення функції печінки та/або нирок. пацієнтам з пролонгацією інтервалу qt, що є причиною порушень або захворювань з боку серця; хворим із печінковою недостатністю.

Не слід застосовувати Моторикс, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Протипоказано одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших потужних інгібіторів CYP 3A4, лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол, сакаконазол, ритон , кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ та ВЗАЄМОДІЇ).

Побічні ефекти

За умови дотримання рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай переноситься добре і небажані явища виникають нечасто.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, гіперчутливість.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину.

З боку психіки: нервозність, дратівливість, збудження, депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо.

З боку нервової системи: безсоння, запаморочення, спрага, судоми, млявість, головний біль, сонливість, акатизія, екстрапірамідні розлади.

З боку серцево-судинної системи: набряк, серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT,тяжка шлуночкова аритмія, раптова серцева смерть.

З боку травного тракту: гастроінтестинальні розлади, включаючи біль у животі, регургітацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор, сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарею.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея, збільшення молочних залоз/гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, аменорея, набряк молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл .

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у ногах.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.

Загальні порушення: астенія.

Інше: кон'юнктивіт, стоматит.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ХС, відхилення від норми показників функціональних тестів печінки; підвищення рівня пролактину у крові. Оскільки гіпофіз знаходиться поза ГЕБ, домперидон може спричинити підвищення рівня пролактину. У поодиноких випадках така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.

У період постмаркетингового застосування домперидону відмінностей у профілі безпеки застосування домперидону у дорослих та дітей не зазначено, за винятком екстрапірамідних розладів та інших явищ, судом та збудження, пов'язаних із ЦНС, які відзначали переважно у дітей.

Особливості застосування

Антацидні або антисекреторні лікарські засоби не слід приймати одночасно з лікарським засобом моторикс, оскільки вони знижують пероральну біодоступність домперидону (див. взаємодії). при поєднаному застосуванні лікарський засіб моторикс слід приймати перед їжею, антацидні або антисекреторні лікарські засоби після їжі.

Пацієнтам, у яких нудота та блювання тривають понад 48 годин, необхідно звернутися до лікаря.

Застосування з кетоконазолом. У дослідженнях взаємодії домперидону з пероральною формою кетоконазолу відзначалося подовження інтервалу QT, тому слід вибрати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом (див. ВЗАЄМОДІЯ).

Домперидон необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, та пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки та/або нирок.

Встановлено, що подовження інтервалу QT, що спостерігається при застосуванні домперидону,відповідно до рекомендованого режиму дозування у звичайних терапевтичних дозах (10 мг або 20 мг 4 рази на добу), не має клінічного значення.

При підвищеному ризикі шлуночкової аритмії Моторикс не рекомендується застосовувати пацієнтам з подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема Q-Tс, особам зі значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією, або пацієнтам з фоновим. серця, такими як серцева недостатність. Відомо, що порушення балансу електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) або брадикардія є станами, що підвищують проаритмогенний ризик.

У разі появи ознак або симптомів, які можуть бути пов'язані з серцевою аритмією, застосування лікарського засобу Моторикс необхідно припинити, а пацієнту слід негайно проконсультуватися з лікарем.

Пігулки Моторикс містять лактозу, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією та мальабсорбцією глюкози/галактози.

Потрібно враховувати таку інформацію щодо ризику ускладнень серцево-судинних захворювань, обумовлених лікарськими засобами, що містять домперидон:

• деякі епідеміологічні дослідження показали, що домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком серйозної шлуночкової аритмії або раптової серцевої смерті;
• ризик серйозної шлуночкової аритмії або раптової серцевої смерті може бути вищим у пацієнтів віком від 60 років або при пероральному застосуванні лікарського засобу в дозі 30 мг на добу. Тому слід обережно застосовувати Моторикс особам похилого віку. Пацієнтам віком від 60 років перед застосуванням лікарського засобу Моторікс слід проконсультуватися з лікарем;
• домперидон необхідно призначати дорослим та дітям у найефективнішій дозі.

Співвідношення ризику та користі домперидону залишається сприятливим.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Дані щодо застосування домперидону у вагітних обмежені. Тому Моторикс у період вагітності слід призначати лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Кількість домперидону, яка може потрапити в організм немовляти через грудне молоко, надзвичайно невелика. Максимальна відносна доза для немовлят (%) оцінюється на рівні близько 0,1% дози для матері з виправленням на масу тіла. Невідомо, чи шкодить він немовляті, тому матерям, які приймають Моторикс, слід утриматися від годування груддю.

Діти. Лікарський засіб застосовувати для лікування у дітей віком від 12 років та з масою тіла не менше 35 кг.

Домперидон слід призначати дітям у найефективнішій дозі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Зважаючи на побічні дії з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія

Антихолінергічні лікарські засоби можуть нейтралізувати антидиспептичну дію моториксу.

Не слід приймати антацидні та антисекреторні лікарські засоби одночасно з Моториксом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо (особливі вказівки).

Домперидон метаболізується за допомогою CYP 3A4. Згідно з даними досліджень in vitro, одночасне застосування лікарських засобів, які значно пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону в плазмі крові.

При застосуванні домперидону разом із потужними інгібіторами CYP 3A4, здатними подовжувати інтервал QT, спостерігалися клінічно значущі зміни інтервалу QT. Тому одночасне застосування домперидону з певними лікарськими засобами протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Слід з обережністю застосовувати домперидон одночасно з потужними інгібіторами CYP 3A4, які не демонстрували здатності подовжувати інтервал QT, або лікарськими засобами, здатними викликати подовження інтервалу QT (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Теоретично, оскільки Моторикс має прокінетичну дію на шлунок, це може впливати на всмоктування пероральних лікарських засобів, що застосовуються разом, зокрема на лікарські форми пролонгованого вивільнення або кишково-розчинні. Однак у пацієнтів, які вже стабілізувалися, одночасне застосування домперидону на фоні застосування дигоксину або парацетамолу не впливало на рівні цих лікарських засобів у крові.

В окремих дослідженнях фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії in vivo при одночасному пероральному застосуванні кетоконазолу або еритроміцину у здорових добровольців підтверджено, що ці лікарські засоби значно пригнічують пресистемний метаболізм домперидону, опосередкований CYP 3A4.

Прикладами потужних інгібіторів CYP 3A4, з якими не рекомендується застосовувати Моторикс, є:

• азольні протигрибкові лікарські засоби, такі як флуконазол*, ітраконазол, кетоконазол* та вориконазол*;
• макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин* та еритроміцин*;
• інгібітори протеази, такі як ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір та саквінавір;
• антагоністи кальцію,такі як дилтіазем та верапаміл;
• аміодарон*;
• амрепітант;
• нефазодон;
• телітроміцин*.

*Пролонгують інтервал Q–Tc.

Моторикс можна поєднувати з:

• нейролептиками, дія яких він посилює;
• дофамінергічними агоністами (бромокриптином, леводопою), небажана периферична дія яких (порушення травлення, нудота, блювання) він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Можливі взаємодії з іншими лікарськими засобами

Основний метаболічний шлях домперидону опосередковується CYP 3A4. Відомо, що одночасне застосування лікарських засобів, які значною мірою пригнічують цей фермент, може призвести до зростання рівня домперидону у плазмі. Одночасне застосування домперидону з потужними інгібіторами CYP 3A4, здатними викликати подовження інтервалу QT, протипоказано (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Слід з обережністю застосовувати домперидон одночасно з потужними інгібіторами CYP 3A4, які не викликали пролонгацію інтервалу QT, такими як індинавір; пацієнти вимагають уважного спостереження з появою ознак чи симптомів небажаних реакцій.

Слід з обережністю застосовувати домперидон з лікарськими препаратами, які подовжують інтервал QT; пацієнтів потрібно уважно спостерігати у разі появи ознак чи симптомів небажаних реакцій із боку серцево-судинної системи. До таких лікарських засобів належать, наприклад:

• антиаритмічні лікарські засоби класу ІА;
• антиаритмічні лікарські засоби класу III;
• деякі нейролептики;
• деякі антидепресанти;
• деякі антибіотики;
• деякі протигрибкові лікарські засоби;
• деякі протималярійні лікарські засоби;
• деякі шлунково-кишкові лікарські засоби;
• деякі лікарські засоби, що застосовуються при онкологічних захворюваннях;
• деякі інші лікарські засоби.

Наведений вище перелік є репрезентативним, але не вичерпним.

Передозування

Симптоми. симптомами передозування можуть бути ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість та екстрапірамідні реакції.

Лікування. Специфічного антидоту домперидону немає, але у разі значного передозування рекомендовано промивання шлунка протягом 1 години після прийому препарату та застосування активованого вугілля,а також пильне спостереження за станом здоров'я пацієнта та підтримуюча терапія. Антихолінергічні лікарські засоби, засоби для лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними для контролю екстрапірамідних реакцій.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі до 25 °С.