Лопракс табл. п/о 400мг №6

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефіксім - цефалоспориновий антибіотик III покоління з широким спектром антибактеріальної дії. действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. цефиксим взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками в цитоплазме бактериальной мембраны и ацилирует ферменты транспептидазы в пределах мембраны, нарушая поперечные связи пептидных цепочек, необходимые для обеспечения прочности клеточной стенки бактерий. цефиксим подавляет рост и деление бактериальных клеток и обусловливает их лізис. Особливо чутливі до цефіксиму бактерії з високою швидкістю розподілу. Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella, Proteus, Providencia spp. та Serratia species.

До цефіксіма чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae; всі грамнегативні мікроорганізми, у тому числі штами: H. influenzae, M. catarrhalis і N. gonorrhoeae, які продукують β-лактамазу.

Помірно чутливі до цефіксиму бактерії роду Staphylococcus. До цефіксіма стійкі бактерії роду Pseudomonas.

Фармакокінетика

Пігулки. Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 40–50%. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 4 години (при прийомі під час їжі – на 0,8 години раніше). З білками плазми (в основному з альбумінами) зв'язується 65%. T _½ становить 3-4 год. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 20-40 мл/хв T _½ збільшується до 6,4 год, при кліренсі креатиніну -10 мл/хв - до 11,5 год. Виділяється переважно з сечею (50%) в незміненому вигляді протягом 24 год і з жовчю (10%).

Суспензія. При пероральному прийомі абсорбується близько 60% препарату. T _½ із плазми крові становить 2,5–3,8 год (в середньому 3 год). Об'єм розподілу – 0,1 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 70%.

Показання

Таблетки: інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, отит, фарингіт, тонзиліт, синусит, інфекції сечостатевої системи.

Суспензія: інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: гострий та хронічний бронхіт, отит, фарингіт, тонзиліт, інфекції сечостатевої системи.

Застосування

Пігулки: внутрішньо дорослим і дітям віком від 12 років і масою тіла 50 кг незалежно від їди. звичайна доза становить 400 мг/добу.курс лікування – від 3 днів (лікування неускладнених циститів) до 10–14 днів.

При неускладненому гонококовому уретриті або цервіциті призначають 400 мг одноразово. У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

У пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатину 20 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 200 мг.

При необхідності дозування препарату менше 400 мг Лопракс застосовують у вигляді суспензії.

Суспензія: призначена для застосування у педіатричній практиці. Звичайна добова доза у дітей віком від 6 місяців до 12 років з масою тіла 50 кг - 8 мг/кг маси тіла дитини 1 раз на добу. У дозі 4 мг/кг маси тіла – 2 рази на добу (кожні 12 год). Тривалість курсу лікування - від 3 днів (неускладнені інфекції) до 10-14 днів, залежить від тяжкості захворювання та встановлюється індивідуально.

Дітям з масою тіла 50 кг або старше 12 років призначають препарат у дозах, рекомендованих для дорослих: по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу (кожні 12 год).

Для приготування суспензії використовують свіжокип'ячену та охолоджену до кімнатної температури воду. Флакон розкривають і додають воду (приблизно ½ обсягу флакона), кришкою закривають і ретельно струшують. Після цього додають воду рівня позначки на флаконі, закривають кришкою і знову струшують. Перед кожним прийомом готову суспензію необхідно ретельно струшувати. Приймати внутрішньо до або після їди; при подразненні шлунково-кишкового тракту - під час їжі.

Протипоказання

Пігулки: підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, ба, ниркова недостатність, період вагітності та годування груддю, діти віком до 12 років.

Суспензія: підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, бронхіальна астма, ниркова недостатність, період вагітності та годування груддю, діти віком до 6 міс.

Побічні ефекти

Незначні та розвиваються рідко.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.

З боку системи крові та судинної системи: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, гіпопротромбінемія, тромбофлебіт.

З боку шлунково-кишкового тракту: спазми кишечника, діарея, нудота, блювання, кандидоз слизової оболонки порожнини рота; псевдомембранозний коліт (спазми та біль у шлунку та кишечнику, кривава діарея, лихоманка).

З боку гепатобіліарної системи: іктеричність склер або шкіри.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку імунної системи: алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, анафілаксія, мультиформна еритема або синдром Стівенса — Джонсона, сироваткова хвороба.

З боку статевої системи:вагінальний кандидоз (вагінальний свербіж або виділення).

Загальні порушення: швидка стомлюваність, слабкість.

З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення рівня трансаміназ печінки, підвищення рівня азоту, сечовини або креатиніну у сироватці крові.

Особливості застосування

Перед початком терапії лопраксом необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотиків групи цефалоспоринів або пеніциліну (можливі перехресні алергічні реакції). при розвитку алергічної реакції на цефіксім препарат слід негайно відмінити.

З обережністю призначають пацієнтам при наявності алергічних реакцій (особливо на лікарські препарати), пацієнтам з кровотечею в анамнезі, пацієнтам із захворюваннями ШКТ (особливо з неспецифічним виразковим колітом, регіонарним колітом або ентеритом (хвороба Крона)), при порушення функції печінки.

Тривале застосування препарату може призвести до розвитку дисбактеріозу та викликати посилене зростання Candida albicans (кандидоз слизової оболонки порожнини рота); можливий розвиток важкої діареї та псевдомембранозного коліту. При застосуванні цефіксиму можливий розвиток дефіциту вітамінів групи B. Під час лікування препаратом можуть відзначати псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів та позитивну пряму реакцію Кумбса.

Цефалоспоринові антибіотики підвищують токсичність алкоголю, під час лікування не рекомендується вживання спиртних напоїв.

Суспензія: дітям із захворюванням нирок призначають препарат у дозі 1,5–3 мг/кг маси тіла на добу.

При захворюваннях, викликаних β-гемолітичним стрептококом групи А, курс лікування повинен становити не менше 10 діб з метою запобігання розвитку гострої ревматичної лихоманки або гломерулонефриту.

При тривалому лікуванні необхідний контроль лабораторних показників крові, а також функції печінки та нирок.

Період вагітності та годування груддю. Лопракс проникає крізь гематоплацентарний бар'єр. Даних про безпечне застосування препарату під час вагітності немає; у цей період препарат не призначають. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Діти. Таблетки: призначають дітям віком від 12 років.

Суспензія: немає даних про безпечне застосування препарату у дітей віком до 6 міс.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Не впливає, проте необхідно враховувати можливі побічні реакції з боку центральної нервової системи (індивідуально в кожному випадку).

Взаємодія

При одночасному прийомі лопраксу та нефротоксичних препаратів (діуретиків) можливе підвищення нефротоксичного ефекту, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.

При одночасному прийомі з аміноглікозидами необхідно контролювати функцію нирок.

Поєднане застосування цефіксиму та карбамазепіну підвищує концентрацію карбамазепіну в сироватці крові.

Передозування

Симптоми: запаморочення, нудота, блювання.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз чи перитонеальний діаліз малоефективні.

Умови зберігання

При температурі не вище 25°С.