Локсидол р-р д/ін. 15мг/1,5мл амп. 1,5мл №3

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. локсидол - це нпвп класу енолієвої кислоти , Що має протизапальний, аналгезуючий і антипіретичний ефект.

Мелоксикам проявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення. Фармакокінетика. мелоксикама, C _max у плазмі крові становить ≈1,62 мг/л. в синовіальній рідині, концентрація в синовіальній рідині становить близько 50% концентрації в плазмі крові. Об'єм розподілу низький, у середньому – 11 л.

Мелоксикам майже повністю метаболізується у печінці з утворенням 4 фармакологічно неактивних похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але меншою мірою (9% дози).

Локсидол виводиться в однаковій кількості з калом та сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з фекаліями виводиться 5% величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат визначається тільки в слідових кількостях.

Середній T _½ мелоксикаму становить 20 год. Кліренс становить у середньому 8 мл/хв.

У пацієнтів похилого віку кліренс трохи нижче.

Показання

Короткочасне симптоматичне лікування при гострому нападі ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту, коли пероральний та ректальний шляхи застосування мелоксикаму не можуть бути застосовані.

Застосування

В/м застосування. одна ін'єкція 15 мг один раз на добу.

Не перевищувати дозу 15 мг на добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів у обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли пероральний та ректальний шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Рекомендована доза для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати лікування з 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл) (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Пацієнтам з помірною та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібно. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу – див. ПРОТИПОКАЗАННЯ.

Пацієнтам з легкою та середньотяжкою печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. ПРОТИПОКАЗАННЯ.

Спосіб застосування. Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення рекомендується чергувати ліву та праву сідниці. Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в кровоносній судині.

Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час ін'єкції.

У разі протезу кульшового суглоба ін'єкцію необхідно зробити в іншу сідницю.

Діти. Препарат протипоказаний дітям (до 18 років).

Протипоказання

Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як інші нпвп (наприклад ацетилсаліцилова кислота). мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми ба, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нпвп. шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язані з попередньою терапією нпвп в анамнезі. активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі). тяжка печінкова недостатність. тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу. шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові. розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів (протипоказання пов'язані з застосуванням). тяжка серцева недостатність. лікування у разі періопераційного болю при коронарному шунтуванні (кш) iii триместр вагітності (див. застосування у період вагітності або годування груддю). вік пацієнта віком до 18 років.

Побічні ефекти

Результати досліджень та епідеміологічні дані дозволяють припустити,що застосування деяких нпвп (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з незначним підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт) (див. особливі вказівки).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність відзначали при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів. Більшість побічних ефектів шлунково-кишкового походження. Можлива виразка виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді смертельна, особливо у осіб похилого віку (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ). Після застосування відзначали нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, блювоту кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ). З меншою частотою спостерігали гастрит.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); рідко (≥1/10000, 1/1000); дуже рідко (1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – анемія; рідко відхилення показників крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу.

Із боку імунної системи: нечасто — алергічні реакції, крім анафілактичних або анафілактоїдних; невідомо - анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

Психічні розлади: рідко – зміна настрою, нічні кошмари; невідомо - сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, сонливість.

З боку органу зору: рідко - порушення функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органу слуху та вестибулярного апарату: нечасто - запаморочення; рідко - дзвін у вухах.

Кардіальні порушення: рідко – серцебиття.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану із застосуванням НПЗП.

Судинні розлади: нечасто – підвищення АТ (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ), припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – бронхіальна астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші нестероїдні протизапальні засоби; невідомо – інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку системи травлення: часто — диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, діарея; нечасто - прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, відрижка; рідко – коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт; дуже рідко – шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними,особливо в осіб похилого віку (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Порушення гепатобіліарної системи: нечасто — порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну); дуже рідко – гепатит; невідомо – жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання; рідко – синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка; дуже рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема; невідомо – реакції фотосенсибілізації, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: нечасто – затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини плазми крові); дуже рідко – гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику; невідомо - інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – ущільнення у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції; нечасто - набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок; невідомо — чи грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухового апарату: невідомо — артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані із суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції. Повідомлялося про дуже поодинокі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. ВЗАЄМОДІЇ).

Побічні реакції, які не асоціювалися із застосуванням препарату, але є загальноприйнятно характерними для інших сполук класу. Органічне ниркове ураження, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкісні випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ).

Особливості застосування

Побічні реакції можуть бути мінімізовані шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найменшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. застосування та інформацію про шлунково-кишкові та серцево-судинні). ризиках нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати при недостатньому терапевтичному ефекті, також не слід застосовувати додатково нестероїдні протизапальні засоби, оскільки це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з нестероїдними протизапальними засобами, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

За відсутності поліпшення після кількох днів клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Потрібно звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно виявляти увагу до можливого прояву рецидиву у осіб, які лікувалися мелоксикамом,та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, потенційно летальна шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування за наявності або без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі. Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), та у осіб похилого віку. Таким пацієнтам слід розпочинати з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як мізопростол або інгібітори протонної помпи), а також для осіб, які потребують поєднаного застосування в низькій дозі ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та ВЗАЄМОДІЯ).

Пацієнтам із шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо особам похилого віку, слід повідомляти про всі незвичайні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Слід виявляти обережність щодо пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як гепарин, які проходять радикальну терапію або в геріатричній практиці, які приймають антикоагулянти, такі як варфарин або інші нестероїдні протизапальні засоби, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥1 г разова доза або ≥3 г загальна добова доза) (див. ВЗАЄМОДІЯ).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксики, слід скасувати лікування.

Нестероїдні протизапальні засоби слід з обережністю застосовувати пацієнтам із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватись (див. Побічні ефекти).

Порушення з боку печінки. У деяких пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, можливе підвищення рівня одного або більше печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, залишатися незмінними або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Крім цього, повідомлялося про рідкісні випадки печінкової реакції, включаючи жовтяницю і блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них з летальним кінцем.

Пацієнтів із симптомами та/або ознаками печінкової дисфункції або у яких спостерігалося відхилення печінкових тестів слід оцінити з приводу розвитку симптомів тяжчої печінкової недостатності протягом терапії мелоксикамом. Якщо клінічні ознаки та симптоми зіставляються з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад, еозинофілія,висип та інші), то препарат слід відмінити.

Серцево-судинні порушення. Пацієнтам з АГ та/або із застійною серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня в анамнезі рекомендується ретельне спостереження, оскільки при терапії нестероїдних протизапальних засобів спостерігалися затримка рідини та набряк.

Пацієнтам з факторами ризику рекомендується клінічне спостереження АТ на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з незначним підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.

Пацієнтам з неконтрольованою АГ, застійною серцевою недостатністю, встановленою ІХС, периферичним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом тільки після ретельного обстеження. Подібне обстеження необхідне до початку тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, для курців). Нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний кінець. Підвищення ризику пов'язане із тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик тромботичних ускладнень.

Порушення з боку шкіри. При застосуванні нестероїдних протизапальних засобів у дуже поодиноких випадках повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див. Побічні ефекти). Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, причому у більшості випадків ці реакції з'являлися протягом 1-го місяця лікування. При першій появі шкірних висипів, ураженнях слизової оболонки або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції. Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, анафілактичні реакції можливі у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Препарат не слід застосовувати особам з аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний комплекс відзначають у пацієнтів з бронхіальною астмою, у яких повідомлялося про риніт з або без назальних поліпів або у яких виявлявся важкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Слід вжити заходів невідкладної допомоги у разі виявлення анафілактичної реакції.

Параметри печінки та функції нирок. Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у плазмі,білірубіну в плазмі або інших показників функції печінки, підвищення креатиніну в плазмі крові та азоту сечовини крові, а також інші відхилення лабораторних показників. Найчастіше ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному чи стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність. Нестероїдні протизапальні засоби внаслідок пригнічення судиннорозширювальної дії ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після підвищення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та функції нирок у пацієнтів із такими факторами ризику:

• літній вік;
• одночасне застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину II, сартанами, діуретиками (див. ВЗАЄМОДІЯ);
• гіповолемія (будь-якого генезу);
• застійна серцева недостатність;
• ниркова недостатність;
• нефротичний синдром;
• вовчакова нефропатія;
• тяжкий ступінь печінкової дисфункції (плазмовий альбумін 25 г/л або ≥10 за класифікацією Чайлда - П'ю).

У поодиноких випадках нестероїдні протизапальні засоби можуть призводити до інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, ниркового медулярного некрозу або нефротичного синдрому.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Особам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня дозу можна не знижувати (кліренс креатиніну 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води. НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та води та вплинути на натрійуретичний ефект діуретиків. Крім того, можливе зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. ВЗАЄМОДІЇ). В результаті у чутливих пацієнтів може прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або гіпертензія. Тому пацієнтам з ризиком затримки натрію, калію та води рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Гіперкаліємія. Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. ВЗАЄМОДІЇ). У таких випадках необхідно регулярно проводити контроль рівня калію.

Інші заходи безпеки та безпеки. Побічні реакції часто гірше переносяться пацієнтами похилого віку, слабкими або ослабленими пацієнтами, які потребують ретельного спостереження. Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними засобами, слід бути обережними щодо осіб похилого віку, у яких ймовірніше зниження функції нирок, печінки та серця.Пацієнти похилого віку мають високу частоту виникнення побічних реакцій від нестероїдних протизапальних засобів, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, які можуть бути летальними (див. Застосування).

Мелоксикам, як і будь-який інший нестероїдний протизапальний засіб, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Як і при внутрішньом'язовому застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, у місці ін'єкції може виникнути абсцес або некроз.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендовано жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. застосування у період вагітності або годування груддю).

Маскування запалення та лихоманки. Фармакологічна дія мелоксикаму, спрямована на зменшення лихоманки та запалення, може вплинути на результати діагностики при визначенні ускладнень щодо підозрюваного неінфекційного больового стану.

Лікування кортикостероїдами. Локсидол не може бути ймовірним заступником кортикостероїдів під час лікування кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти. Анемія можлива у пацієнтів, які отримують нестероїдні протизапальні засоби. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічною кровотечею або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при тривалому лікуванні нестероїдних протизапальних засобів слід контролювати гемоглобін або гематокрит, якщо є симптоми анемії.

НПЗЗ гальмують агрегацію тромбоцитів і можуть спричинити збільшення часу кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний і оборотний. Вимагають ретельного контролю пацієнти, яким призначений Локсидол і у яких можливі побічні дії у зв'язку із змінами функції тромбоцитів, такі як розлади згортання крові, або пацієнти, які отримують антикоагулянти.

Застосування у пацієнтів з наявністю бронхіальної астми. У пацієнтів з бронхіальною астмою можлива наявність аспіринчутливої ​​астми. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів з аспіринчутливою астмою асоційовано з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. У зв'язку з перехресною реакцією, включаючи бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами.

Локсидол не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, і слід обережно застосовувати пацієнтам з наявною бронхіальною астмою.

Застосування у період вагітності або годування груддю. фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез ЦОГ/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію та не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок,які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безплідності, слід розглянути можливість відміни мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень дозволяють припустити підвищення ризику викидня, розвитку вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Повідомлялося про підвищення абсолютного ризику розвитку вад серця з 1 до ≈1,5%. Вважається, що цей ризик зростає з підвищенням дози та збільшенням тривалості лікування.

У І та ІІ триместр вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка, яка намагається завагітніти, або в I та II триместр вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування мають бути якнайменшими.

У III триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плоду ризик:

• серцево-легеневу токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення роботи нирок, що може розвинутись у ниркову недостатність з олігогідрамніоном.

Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• можливість збільшення часу кровотечі, посилення антиагрегантного ефекту навіть за дуже низьких доз;
• придушення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний у III триместр вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо мелоксикаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендується жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Спеціальних даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами немає. Однак пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго чи інші порушення ЦНС, рекомендується утриматися від керування транспортними засобами чи роботи з механізмами.

Взаємодія

Інші нпвп та ацетилсаліцилова кислота ≥3 г/добу. не рекомендується комбінація з іншими нпвп, включаючи ацетилсаліцилову кислоту у протизапальних дозах (≥1 г разова доза або ≥3 г загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад кортикостероїдів). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин,що застосовуються в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик виникнення кровотеч унаслідок пригнічення функції тромбоцитів та ушкодження гастродуоденальної слизової оболонки. Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик виникнення кровотеч. Необхідний ретельний контроль міжнародного нормалізованого відносини (МНО), якщо доведено неможливість уникнути цієї комбінації.

Тромболітичні та антиагрегантні лікарські засоби. Підвищений ризик виникнення кровотеч шляхом пригнічення функції тромбоцитів та ушкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (у осіб з дегідратацією або у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину II та лікарських засобів, що пригнічують ЦОГ, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу ГНН, яка зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо в осіб похилого віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку поєднаної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад, блокатори β-адренорецепторів). Як і при застосуванні вказаних нижче лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту блокаторів β-адренорецепторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися нестероїдними протизапальними засобами шляхом медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. Ретельний контроль функції нирок, що рекомендується, особливо у пацієнтів похилого віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. Повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, але це вимагає подальшого підтвердження.

Літій. Є дані про нестероїдні протизапальні засоби, що підвищують концентрацію літію в плазмі крові (шляхом зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасне застосування літію та нестероїдних протизапальних засобів не рекомендується. Якщо комбінована терапія необхідна,слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при доборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутнє застосування нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів, які приймають метотрексат у високій дозі (15 мг/тиждень). Ризик взаємодії нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які застосовують метотрексат у низькій дозі, у тому числі пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі потреби комбінованого лікування слід контролювати показники крові та функції нирок. Потрібно бути обережним у разі, якщо застосування НПЗП та метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки рівень метотрексату в плазмі може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиж) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і T _½ знижується до 13±3 год. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при поєднаному застосуванні з антацидами, циметидином та дигоксином.

Несумісність. Через можливу несумісність Локсидол, розчин для ін'єкцій, не можна змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці.

Передозування

Симптоми гострого передозування нпвп зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. можлива шлунково-кишкова кровотеча. тяжке отруєння може призвести до аг, опн, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні нпвп, що також можливо при передозуванні.

При передозуванні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи.

Є дані про прискорене виведення мелоксикаму за допомогою чотирьох пероральних доз колестираміну 3 рази на добу.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C.