Ланотан кап. оч. 0,05мг/мл фл. 2,5мл

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. активна субстанція латанопрост, аналог простагландину f2α - селективний агоніст рецептора fр, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку внутрішньоочної рідини, починається зниження внутрішньоочного тиску приблизно через 3-4 години після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8-12 годин. гіпотензивна дія триває протягом 24 годин. > Базові дослідження показали, що латанопрост є ефективним як монотерапія. Крім того, проведені клінічні дослідження комбінованого застосування препарату. ) дослідження показують, що дія латанопросту є адитивною при застосуванні в комбінації з адреноміметиками (дипіваліл епінефрину), пероральними інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід) і, щонайменше, частково адитивним - при застосуванні в комбінації з холіноміметиками.

Клінічні дослідження показали, що латанопрост не впливає значним чином на продукцію внутрішньоочної рідини. Не виявлено впливу латанопросту на гематоофтальмологічний бар'єр.

Латанопрост не викликає витоку флуоресцеїну в задньому сегменті псевдофакічних очей людини протягом короткострокового лікування.

Не виявлено жодного значущого фармакологічного впливу латанопросту у клінічних дозах на серцево-судинну та дихальну системи.

Фармакокінетика. Латанопрост - ізопропіловий ефір проліки, який сам по собі неактивний, але після гідролізу з утворенням латанопросту кислоти він стає біологічно активним. Проліки добре проникає через рогівку, і всі лікарські засоби, що проникають у внутрішньоочну рідину, гідролізуються при проходженні через рогівку.

C _max у внутрішньоочній рідині досягається приблизно через 2 години з моменту місцевого застосування. Після застосування очних крапель латанопрост розподіляється, перш за все, у передньому сегменті ока, кон'юнктиві та повіках. Лише незначна кількість препарату досягає заднього сегмента.

У тканинах ока практично не відбувається метаболізму кислоти латанопросту. Основний метаболізм відбувається у печінці. T _½ із плазми крові дорівнює 17 хв. Основні метаболіти, 1, 2-динор-і 1,2,3,4,-тетранор-метаболіти зовсім не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основному із сечею.

Показання

• Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою,хронічною закритокутовою глаукомою та підвищеним внутрішньоочним тиском; зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів дитячого віку з підвищеним внутрішньоочним тиском та дитячою глаукомою.

Застосування

Рекомендована доза для дорослих, у тому числі осіб похилого віку

Рекомендована терапія: по 1 краплі у уражене око 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні препарату Ланотан увечері.

Ланотан не слід застосовувати частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що при частому застосуванні зменшується ефективність зниження внутрішньоочного тиску.

У разі пропуску дози слід продовжити лікування, прийнявши наступну дозу у звичайний час.

Як і для будь-яких очних крапель, для зменшення можливої ​​системної абсорбції при закопуванні рекомендується протягом 1 хв стискати слізний мішок в області медіального кута ока (оклюзія слізних точок). Це необхідно робити відразу після закапування кожної краплі.

Перед закапуванням очних крапель слід знімати контактні лінзи і встановлювати їх знову можна через 15 хв.

При застосуванні кількох офтальмологічних засобів місцевої дії препарати слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хв.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Побічні ефекти

Більшість небажаних явищ пов'язані з органом зору. у відкритому п'ятирічному дослідженні латанопросту у 33% пацієнтів зареєстровано зміну пігментації райдужної оболонки (див. особливі вказівки). інші небажані офтальмологічні явища зазвичай є тимчасовими і виникають після введення препарату.

Інфекційні та паразитарні захворювання: герпетичний кератит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку органу зору: посилена пігментація райдужної оболонки, легка або помірна гіперемія кон'юнктиви, подразнення ока (печіння з відчуттям піску в очах, свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла в оці), зміни вій та пушкового волосся ( збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості) (більшість випадків спостерігалося у японських пацієнтів), транзиторні точкові епітеліальні ерозії, переважно безсимптомні, блефарит, біль в очах, фотофобія, набряк повік, сухість очей, кератит, нечіткість зору, кон'юнктивіт, ірит/увеїт (Більшість випадків зареєстровано у пацієнтів з супутніми факторами ризику цих захворювань), набряк макули; симптоматичні набряки та ерозії рогівки; періорбітальний набряк, зростання вій у неправильному напрямку, що іноді призводить до подразнення ока; поява додаткового ряду вій у вивідних проток мейбомієвих залоз (дистихіаз),періорбітальні зміни та зміни повік, що призводять до поглиблення складки повік, кіста райдужної оболонки.

З боку серця: нестабільна стенокардія, прискорене серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми та задишка.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання на шкірі, місцева шкірна реакція на повіках; потемніння пальпебральної частини шкіри повік.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

Загальні порушення та реакції у місці введення: біль у грудях.

Про випадки кальцифікації рогівки у зв'язку із застосуванням очних крапель, що містять фосфат, деякими пацієнтами, у яких значно пошкоджена рогівка, повідомлялося дуже рідко.

Діти. Профіль безпеки латанопросту у дітей аналогічний до профілю безпеки у дорослих, і нові небажані явища не виявлені. Короткострокові профілі безпеки у різних підгрупах пацієнтів дитячого віку також були аналогічними. У пацієнтів дитячого віку частіше, ніж у дорослих, відзначають такі побічні явища, як назофарингіт та підвищення температури тіла.

Особливості застосування

Ланотан може спричинити поступову зміну кольору очей за рахунок збільшення кількості коричневого пігменту в райдужній оболонці ока. перед початком лікування слід проінформувати пацієнтів про можливість перманентної зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести до перманентної гетерохромії.

Зміна кольору очей спостерігається переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужної оболонки, наприклад синьо-коричневою, сіро-коричневою, жовто-коричневою або зелено-коричневою. У дослідженнях латанопросту поява зміни кольору зазвичай відбувалася протягом перших 8 місяців лікування, рідко протягом другого або третього року, але не спостерігалася після четвертого року лікування. Прогресування пігментації райдужної оболонки з часом знижується та стабілізується через 5 років. Ефект посилення пігментації після 5 років лікування препаратом не оцінювався. У відкритому п'ятирічному дослідженні безпеки латанопросту у 33% пацієнтів зареєстровано посилення пігментації райдужної оболонки ока (див. Побічні ефекти). Зміни кольору райдужної оболонки здебільшого незначні і часто є непомітними з клінічної точки зору. Частота випадків у пацієнтів зі змішаним кольором райдужної оболонки коливалася від 7 до 85%, причому особи з жовто-коричневим кольором райдужної оболонки мали найбільшу частоту. Зміни кольору очей не спостерігалися у пацієнтів із однорідним блакитним кольором очей та були рідкісними у пацієнтів із однорідним сірим, зеленим або коричневим кольором очей.

Зміна кольору відбувається через підвищення вмісту меланіну в стромальних меланоцитах райдужної оболонки, а не через збільшення кількості меланоцитів. Як правило,коричнева пігментація навколо зіниці поширюється концентрично в напрямку периферії ураженого ока, проте вся райдужна оболонка або її частини можуть набувати більш коричневого кольору. Після припинення лікування подальше посилення коричневої пігментації райдужної оболонки не спостерігалося. В даний час у клінічних дослідженнях не отримано даних, що зазначене явище пов'язане з симптомами або патологічними змінами.

За наявності невусів або ластовиння на райдужній оболонці не відзначалося їх зміни під впливом терапії. У клінічних дослідженнях не спостерігалося накопичення пігменту в сітці трабекулярної або в будь-якому іншому відділі передньої камери ока. Результати застосування препарату вказують на те, що збільшення пігментації райдужної оболонки не обумовлює клінічних ускладнень та застосування латанопросту можна продовжувати у разі, якщо відбулася зміна пігментації райдужної оболонки. Однак пацієнтам слід проходити регулярні обстеження, і, якщо клінічна ситуація цього вимагатиме, лікування препаратом Ланотан слід припинити.

Досвід застосування препарату Ланотан обмежений хронічною глаукомою, відкритокутової глаукомою у пацієнтів з псевдофакією, а також пігментною глаукомою. В даний час відсутні дані про застосування препарату Ланотан при запальній та неоваскулярній глаукомі або при запальних захворюваннях очей. Ланотан не має або незначно впливає на зіницю, проте дані про застосування препарату при гострих нападах закритокутової глаукоми відсутні. У зв'язку з цим при таких станах рекомендується застосовувати Ланотан з обережністю, доки не буде отримано більше даних.

Дані дослідження щодо застосування препарату Ланотан у періодопераційний період при хірургічному лікуванні катаракти обмежені. У цій категорії пацієнтів Ланотан слід застосовувати з обережністю.

Ланотан необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з герпетичним кератитом в анамнезі, але застосування слід уникати у випадках активного кератиту, викликаного вірусом простого герпесу, та у пацієнтів з рецидивуючим герпетичним кератитом в анамнезі, особливо пов'язаного з аналогами простаглані.

Надходили повідомлення про випадки макулярного набряку (див. Побічні ефекти), головним чином у осіб з афакією, у пацієнтів з псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними лінзами, а також у пацієнтів з відомими факторами ризику набряку (такими як діабетична ретинопатія та оклюзія вен сітківки). Ланотан слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з афакією, псевдофакією та розривом задньої капсули кришталика або переднекамерними лінзами, або осіб з відомими факторами ризику кістозного макулярного набряку.

Ланотан слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими факторами ризику розвитку іриту/увеїту.

Досвід застосування препарату у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, хоча протягом постреєстраційного періоду повідомлялося про деякі випадки загострення бронхіальної астми та/або задишки. Поки не накопичено достатнього клінічного досвіду, призначати препарат пацієнтам з бронхіальною астмою слід з обережністю (див. Побічні ефекти).

Спостерігалися зміни кольору шкіри періорбітальної області, причому більшість випадків відмічено у японських пацієнтів. Наявні в даний час дані свідчать про те, що зміна забарвлення шкіри періорбітальної області не є постійною, і в деяких випадках вона зникала при продовженні лікування препаратом Ланотан.

Латанопрост може поступово змінювати вії та пушкове волосся навколо ока, в яке вводили препарат, а також у прилеглих ділянках; до цих змін відносяться збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості волосся в віях або пушковому волоссі, а також зростання вій у неправильному напрямку. Зміни в віях оборотні та зникають після припинення прийому препарату.

Ланотан містить бензалконію хлорид, який часто використовують як консервант в офтальмологічних препаратах. Надходили повідомлення, що бензалконію хлорид викликав точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Він також може викликати подразнення очей та зміну кольору м'яких контактних лінз. При частому або тривалому застосуванні Ланотану пацієнтам із сухістю очей або захворюваннями, при яких ушкоджується рогівка, необхідно здійснювати ретельний моніторинг стану. Контактні лінзи можуть абсорбувати бензалконію хлорид, тому їх слід знімати перед застосуванням препарату Ланотан, але можна надягати через 15 хв (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Безпека цього лікарського засобу під час застосування у вагітних не встановлена. Його фармакологічна дія має потенційний ризик щодо вагітності, плода або новонародженого. У зв'язку з цим Ланотан не слід застосовувати під час вагітності.

Годування груддю. Латанопрост і його метаболіти здатні проникати в грудне молоко, тому годуючим грудьми слід припинити лікування препаратом Ланотан або призупинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Як і застосування інших препаратів, закопування очних крапель може спричинити тимчасову нечіткість зору. Поки цей ефект не пройде, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами.

Взаємодія

Вичерпні дані про взаємодію з іншими лікарськими засобами відсутні.

Повідомлялося про парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску після одночасного очного застосування двох аналогів простагландинів.Тому не рекомендується одночасно застосовувати два або більше простагландинів, аналогів простагландинів або їх похідних.

Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

Передозування

Крім подразнення ока та гіперемії кон'юктиви, інших побічних ефектів з боку очей при передозуванні препарату ланотан не зафіксовано.

Наступна інформація може бути корисною при випадковому проковтуванні препарату Ланотан. У 1 флаконі міститься 125 мкг латанопросту. Більше 90% препарату метаболізується при першому проходженні через печінку. В/в інфузія препарату в дозі 3 мкг/кг здоровим добровольцям не викликала появи будь-яких симптомів, однак у дозі 5,5–10 мкг/кг викликала нудоту, біль у животі, запаморочення, підвищену стомлюваність, припливи та пітливість.

Однак при місцевому застосуванні доз латанопросту, що в 7 разів перевищують клінічну дозу препарату Ланотан, у пацієнтів з бронхіальною астмою середнього ступеня тяжкості не спостерігалося бронхоспазму.

У разі передозування препарату Ланотан слід проводити симптоматичне лікування.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі 2–8 °C.