Квадроцеф пор. д/р-ра д/ин. фл. 1г

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефепім - β-лактамний цефалоспориновий антибіотик iv покоління широкого спектра дії для парентерального застосування. проникає в грамнегативні бактерії. ) для цефепіму становить менше 2 для більше 80% ізолятів всіх чутливих грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини. Препарат має малу спорідненість щодо β-лактамаз, які кодуються хромосомними генами.

Цефепім активний щодо таких мікроорганізмів:

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, які продукують β-лактамазу) та Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують β-лакта); інші штами стафілококів (включаючи S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus pyogenes (групи А); Streptococcus agalactiae (групи В); Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну - МІК від 0,1 до 1 мкг/мл); інші β-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), S. bovis (група D), стрептококи групи Viridans (більшість штамів ентерококів, наприклад, Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які резистентні до метициліну, резистентні до більш цефепім);

грамнегативні аероби: Pseudomonas spp. (включаючи P. aeruginosa, P. putida, P. Stutzeri) Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae), Enterobacter spp. (включаючи E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii), Proteus spp. (включаючи P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (включаючи підродини Anitratus, Iwoffi); Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (включаючи C. diversus, C. freundii), Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); H. Parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella) catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують β-лактамазу); N. meningitidis; Providencia spp.(включаючи P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепім неактивний щодо багатьох штамів Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia;

анаероби: Bacteroides spp., включаючи B. melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, які відносяться до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Цефепім неактивний щодо Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.

Фармакокінетика

Цефепім повністю всмоктується після внутрішньом'язового введення.

Середні концентрації цефепіму в плазмі крові у дорослих здорових чоловіків через різний час після одноразового внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення наведені в табл. 1.

Таблиця 1. Концентрації цефепіму в плазмі крові (мкг/мл) при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні

сечі, жовчі, перитонеальної рідини, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

У середньому Т _½ цефепіму з організму становить близько 2 год і не залежить від дози в діапазоні 250 мг - 2 г.При дозі до 2 г внутрішньовенно з інтервалом 8 годин протягом 9 днів не відмічена кумуляція препарату в організмі.

Цефепім метаболізується до N-метилпіролідину, який швидко перетворюється на оксид N-метилпіролідину. Цефепім виділяється переважно шляхом гломерулярної фільтрації (загальний кліренс цефепіму становить близько 120 мл/хв, середній печінковий кліренс — 110 мл/хв). З сечею виводиться близько 80-85% дози у вигляді незміненого цефепіму, 1% N-метилпіролідину, близько 6,8% оксиду N-метилпіролідину та близько 2,5% епімеру цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в плазмі.

У хворих старше 65 років з нормальною функцією нирок не потрібно корекції дози препарату.

У пацієнтів з нирковою недостатністю Т цефепіму збільшується, при цьому спостерігається лінійна залежність між загальним кліренсом препарату та кліренсом креатиніну. Т _½ у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, яким потрібне лікування гемодіалізом, становить 13 год, а при безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі – 19 год. У хворих з аномальною функцією нирок дозу слід підбирати індивідуально.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінюється. Корекція дози для таких хворих не потрібна.

Діти. Дослідження фармакокінетики цефепіму проводили за участю дітей віком від 2 місяців до 11 років після одноразового введення або кількох введень препарату кожні 8 годин і кожні 12 годин. ,3 (1,0) мл/хв/кг та 0,3 (0,1) л/кг соо