Кліон-Д 100 табл. вагінал. №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. метронідазол — протитрихомонадний засіб для місцевого та системного застосування. міконазолу нітрат є ефективним антимікотичними яке впливає насамперед на дерматофіти та гриби роду кандиду, крім того, має виражену бактеріостатичну дію проти окремих грампозитивних коків та бактерій при місцевій терапії. мікозів піхви, які часто розвиваються після застосування метронідазолу. Препарат можна застосовувати при первинному мікозі піхви. Фармакокінетика. рівень метронідазолу в плазмі крові становить 0,2 мкг/мл, рівень міконазолу нітрату — 0,3 мкг/мл. плазмі крові через 2-3 години. При одноразовому пероральному прийомі в дозі 250 мг досягається C _max у плазмі крові 5 мкг/мл, що визначається методом газової хроматографії. Біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Має великий обсяг розподілу та на 20% зв'язується з білками плазми крові. Метронідазол проникає у жовч і досягає таких же концентрацій, як і у плазмі крові.

T _½ з організму здорових добровольців у середньому становить 8 год. Метронідазол та його метаболіти на 60–80% виділяються нирками, через кишечник виводиться від 6 до 15% дози.

Показання

Місцеве лікування у жінок при вагінальних інфекціях, викликаних трихомонадами та/або грибами.

Застосування

При трихомоніазі протягом 10 днів 1 раз на добу (ввечері перед сном) вводити глибоко у піхву 1 змочену водою вагінальну таблетку кліон-д 100. одночасно протягом 10 днів призначити таблетки метронідазолу по 1 таблетці (250 мг) 2 рази на добу (вранці та ввечері) внутрішньо під час або відразу після їди. таблетки ковтати повністю, не розжовуючи.

Доцільно одночасно проводити лікування статевого партнера таблетками метронідазолу для вживання.

За необхідності курс лікування можна повторити.

При кандидозному вульвовагініті 1 змочену водою вагінальну таблетку Кліон-Д 100 вводити глибоко у піхву протягом 10 днів 1 раз на добу (увечері перед сном).

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючих або будь-яких допоміжних речовин препарату. і триместр вагітності, період годування груддю. гіперчутливість до похідних імідазолу.не рекомендується застосовувати у поєднанні з дисульфірамом чи алкоголем (див. взаємодії).

Побічні ефекти

Повідомлялося про подразнення слизової оболонки піхви та відчуття дискомфорту в місці застосування та реакції підвищеної чутливості.

Побічні реакції, пов'язані з метронідазолом

При одночасному застосуванні з метронідазолом внутрішньо можуть виникнути такі побічні реакції:

Інфекції та інвазії: грибкова суперінфекція (наприклад кандидоз).

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: ангіоедема, анафілактичний шок.

З боку харчування та обміну речовин: зниження апетиту.

Психічні порушення: галюцинації, сплутаність свідомості, пригнічений настрій.

З боку ЦНС: головний біль, судоми, сонливість, запаморочення, енцефалопатія (наприклад сплутаність свідомості, підвищення температури тіла, підвищена чутливість до світла, кривошия, галюцинації, параліч, порушення зору та руху) та підгострий мозочковий синдром (наприклад, атаксія (порушення координації), дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор, які можуть проходити після припинення прийому препарату; асептичний менінгіт, порушення смаку (металевий присмак у роті).

Під час інтенсивної та/або тривалої терапії метронідазолом може виникнути периферична сенсорна нейропатія (гіпестезія). З боку органу зору: тимчасові порушення зору, такі як диплопія та міопія, розмите зображення, зниження гостроти зору, зміни у сприйнятті квітів, оптична нейропатія/неврит. . З боку травної системи: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, кишкова колька, діарея, запалення слизової оболонки ротової порожнини, глосит з сухістю в роті, стоматит, анорексія, обкладена мова; панкреатит, які мають оборотний характер при відміні препарату.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ, ЛФ), холестатичний або змішаний гепатит, гепатоцелюлярні ушкодження печінки, жовтяниця. Випадки печінкової недостатності, які потребували трансплантації печінки у пацієнтів, які лікувалися метронідазолом у поєднанні з антибіотиками.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: припливи з гіперемією, свербіж шкіри, висипання, кропив'янка, поодинокі випадки пустульозного висипу та поліморфної еритеми.

Лабораторні показники: потемніння сечі (викликає метаболіт метронідазолу, не має клінічного значення).

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: міалгія, артралгія.

Системні порушення та порушення у місці введення: роздратування у місці введення,пірексія.

Побічні реакції, пов'язані з міконазолом: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; анафілактичний шок.

Особливості застосування

Метронідазол слід застосовувати протягом не більше 10 днів і не частіше 2 або 3 разів на рік.

Під час лікування та протягом не менше 1 дня після завершення лікування заборонено вживати алкогольні напої та рекомендується утриматися від статевих контактів.

За відсутності задовільного ефекту рекомендується провести системну антитрихомонідазну або протигрибкову терапію.

Існує можливість персистування гонококової інфекції після усунення трихомонадної інфекції.

У пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, метронідазол та його метаболіти виводяться протягом 8 годин проведення гемодіалізу, тому метронідазол необхідно приймати відразу після проведення гемодіалізу.

Не слід змінювати дозу у пацієнтів з нирковою недостатністю, яким проводять перитонеальний діаліз.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із печінковою енцефалопатією. У осіб із печінковою енцефалопатією добову дозу необхідно знизити на ¹/₃ і можна застосовувати 1 раз на добу.

У разі місцевої підвищеної чутливості слизової оболонки піхви лікування слід припинити.

Тривале застосування препарату вимагає контролю формули крові. Якщо у пацієнтки розвивається лейкопенія, важливо ретельно зіставити очікувану користь від продовження лікування із можливим ризиком. Необхідно пам'ятати про ризик погіршення неврологічного статусу пацієнток із тяжкими, хронічними чи гострими неврологічними захворюваннями під час лікування метронідазолом.

Пацієнтам з перманентною або прогресуючою нейропатією метронідазол слід призначати дуже обережно.

Необхідно припинити лікування при появі атаксії, запаморочення, галюцинацій та при погіршенні неврологічного статусу хворого.

Метронідазол здатний зафіксувати трепонеми, що призводить до хибно-позитивного результату тесту Нельсона.

Застосовувати з обережністю у хворих на цукровий діабет з порушенням мікроциркуляції.

Застосування у період вагітності та годування груддю. У першому триместрі вагітності застосовувати препарат протипоказано.

Метронідазол проникає через плацентарний бар'єр і швидко потрапляє в кровотік плода.

Досліджень за участю вагітних не проводилося.

На підставі проведеного метааналізу досліджень при введенні метронідазолу в І триместр вагітності було зроблено висновок, що збільшення негативного впливу на плід не відзначалося. Але незважаючи на це,метронідазол у II–III триместр вагітності можна призначати лише після ретельної оцінки очікуваних переваг та негативних наслідків застосування препарату.

Годування груддю. При пероральному застосуванні метронідазол проникає у грудне молоко у концентрації, що дорівнює його концентрації у плазмі крові. Він може надавати грудному молоку гіркий присмак. Щоб уникнути негативного впливу препарату на дитину, слід припинити годування груддю на період лікування та після припинення терапії ще на 1–2 добу.

Діти. Ця лікарська форма призначена для застосування у дорослих.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Вагінальні таблетки Кліон-Д 100 не впливають на керування транспортними засобами або роботу з механізмами, але при одночасному прийомі з метронідазолом внутрішньо пацієнти повинні знати про потенційну можливість виникнення запаморочення, галюцинацій, судом, які можуть вплинути на керування транспортними засобами або роботу з механізмами.

Взаємодія

Відсутні дані про взаємодію при вагінальному застосуванні метронідазолу та міконазолу нітрату з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні вагінальної таблетки, що містить метронідазол та міконазолу нітрат, з пероральним метронідазолом можуть виникати:

• посилення дії пероральних антикоагулянтних препаратів. Підвищується ризик геморагічних ускладнень через уповільнення їхнього метаболізму в печінці. Необхідно здійснювати спостереження рівнями міжнародного нормалізованого відносини (МНО). Рекомендується корекція дози перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни;
• зміна МНО у пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію; реєстрували численні випадки посилення активності пероральних антикоагулянтів. При цьому факторами ризику, що зумовлюють схильність до такого ускладнення, є наявність інфекції або вираженого запалення, вік пацієнта і загальний стан його здоров'я. У цих обставинах складно визначити, якою мірою на порушення рівноваги МНО впливає сама інфекція або її лікування. Однак деякі класи антибіотиків відіграють при цьому важливу роль, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, тримоксазол та деякі цефалоспорини: індуктори ферментів (наприклад фенітоїн, фенобарбітал) можуть прискорити виведення метронідазолу, що призведе до зниження його рівня в плазмі крові з одночасним підвищенням кліренсу фенітоїну;
• інгібітори ферментів (наприклад циметидин) можуть збільшити Т _½ , знижувати кліренс метронідазолу;
• одночасне вживання алкогольних напоїв викликає побічні реакції,подібні до дисульфіраму (спазматичну біль у животі, нудоту, блювання, головний біль, почервоніння шкіри);
• літій: необхідно контролювати концентрацію в плазмі крові літію, креатиніну та електролітів у пацієнтів, які приймають літій та метронідазол одночасно;
• протипоказано одночасне застосування з дисульфірамом (повідомлялося про випадки гострих транзиторних розладів з маренням, а також про адитиву дію, яка може викликати адитивний ефект, психотичні стани, сплутаність свідомості);
• одночасне введення циклоспорину з метронідазолом може призвести до підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові, що потребує лабораторного контролю (визначення рівня циклоспорину в плазмі крові);
• метронідазол знижує кліренс флуороурацилу, у зв'язку з чим підвищується його токсичність;
• бусульфан: метронідазол може підвищувати рівні бусульфану в плазмі крові, що може призвести до значної токсичної дії бусульфану;
• метронідазол може впливати на результати досліджень біохімічних показників плазми крові, таких як АсАТ, АлАТ, ЛДГ, глюкозо-гексокіназа та рівні ТГ.

При системному застосуванні міконазол інгібує цитохром Р450 СYР 3А4/2С9 та пригнічує метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються за допомогою цих ферментів. У зв'язку з обмеженою системною доступністю клінічно значущі взаємодії рідкісні. Однак препарат слід застосовувати з обережністю одночасно з пероральними антикоагулянтами (наприклад, варфарин) та контролювати антикоагулянтний ефект.

При сумісному застосуванні міконазолу з гіпоглікемічними засобами — похідними сечовини або фенітоїном — можливе посилення дії останніх.

Не рекомендується одночасне застосування препарату з іншими топічними формами лікарських засобів.

Передозування

Препарат призначений винятково для вагінального застосування. при випадковому прийомі у високій дозі внутрішньо показано промивання шлунка.

При появі симптомів передозування (лейкопенія, нейропатія, нудота, блювання, атаксія та легка дезорієнтація) проводити лише симптоматичну терапію (промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проведення гемодіалізу), оскільки метронідазол не має специфічного антидоту. Метронідазол та його метаболіти добре елімінуються за допомогою гемодіалізу.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла та вологи.