Гідрокортизону ацетат сусп. д/ін. 2,5% амп. 2мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. гідрокортизону ацетат відноситься до групи гкс природного походження. Протишоковим, антитоксичним, імуносупресивним, антиексудативним, протисвербіжним, протизапальним, десенсибілізуючим, антиалергічним процесом гальмує реакцію гіперчутливості, проліферативні та ексудативні процеси в осередку запалення. про гальмування всіх фаз запалення: стабілізації клітинних і субклітинних мембран, зменшенні вивільнення протеолітичних ферментів з лізосом, гальмуванні утворення супероксидного аніону та інших вільних радикалів. , тромбоксану. зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів та лімфоцитів у вогнище запалення. гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує інтенсивність утворення рубцевої тканини. зменшує кількість опасистих клітин, які продукують гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази та сприяє зменшенню проникності капілярів. гальмує продукування колагенази та активує синтез інгібіторів протеаз. знижує синтез та посилює катаболізм білків у м'язовій тканині. стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків - ліпокортинів, яким властива протинабрякова дія. має контрінсулярну дію, підвищуючи рівень глікогену в печінці та спричиняє розвиток гіперглікемії. затримує натрій і воду в організмі, збільшуючи при цьому бат і підвищуючи пекло (протишокова дія).

Стимулює виведення калію, зменшує абсорбцію кальцію із ШКТ, зменшує мінералізацію кісткової тканини.

Як і інші глюкокортикоїди, гідрокортизон зменшує кількість Т-лімфоцитів у крові, знижуючи тим самим вплив Т-хелперів на В-лімфоцити, гальмує утворення імунних комплексів, зменшуючи прояви алергічних реакцій.

Фармакокінетика. Гідрокортизон, який застосовується місцево, може всмоктуватись та виявляти системну дію. Порівняно повільно всмоктується із місця введення. До 90% препарату зв'язується з білками крові (з транскортином – 80%, з альбумінами – 10%), близько 10% є вільною фракцією. Метаболізм здійснюється у печінці. На відміну від синтетичних похідних, через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67% руйнується у самій плаценті до неактивних метаболітів). Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно із сечею.

Показання

Остеоартрит,різні моноартрози (колінного, ліктьового, тазостегнового суглобів), ревматоїдний артрит та артрити іншого походження (за винятком туберкульозних та гонорейних артритів). плечолопатковий періартрит, бурсит, епікондиліт, тендовагініт. перед операцією на анкілотичних суглобах

Як місцеве доповнення до системної кортикостероїдної терапії.

Застосування

Перед застосуванням вміст ампули струсити до утворення гомогенної суспензії.

Дорослим та дітям віком від 14 років: разова доза залежить від розміру суглоба та від тяжкості захворювання — 5–50 мг гідрокортизону внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Протягом 24 годин дорослим можна проводити ін'єкції не більше ніж у три суглоби.

Дітям: разова доза гідрокортизону залежить від розміру суглоба та від тяжкості захворювання — 5–30 мг внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Лікувальний ефект при внутрішньосуглобовому введенні препарату настає протягом 6-24 годин і зберігається від кількох діб до кількох тижнів. Повторне введення препарату можливе через 3 тижні.

Препарат не можна вводити безпосередньо в сухожилля, тому при тендиніті препарат потрібно вводити в сухожильну піхву.

Препарат не можна застосовувати для системної кортикостероїдної терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого з допоміжних компонентів; системні грибкові захворювання; пацієнтам, які отримують кортикостероїди в імуносупресивних дозах, протипоказане застосування живих або атенуйованих вакцин (див. особливі вказівки); в/м кортикостероїдні препарати протипоказані при ідіопатичній тромбоцитопенічній пурпурі; протипоказано для інтратекального введення.

Побічні ефекти

Наведені нижче побічні реакції є типовими для всіх системних кортикостероїдів. їхнє включення до цього переліку не обов'язково означає, що безпосереднє явище спостерігалося при застосуванні цієї конкретної лікарської форми.

Порушення лабораторних та інструментальних показників: після лікування кортикостероїдами спостерігалося підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ. Зазвичай ці зміни невеликі, вони не пов'язані з жодним клінічним синдромом і мають оборотний характер при припиненні лікування. Підвищення внутрішньоочного тиску. Зниження толерантності до вуглеводів, збільшення потреби в інсуліні або пероральних протидіабетичних засобів при цукровому діабеті. Негативний баланс азоту внаслідок катаболізму білків. Підвищення або зниження рухливості та кількості сперматозоїдів.

З боку метаболізму та харчування: затримка натрію, затримка рідини, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, збільшення екскреції кальцію, підвищення апетиту, аномальні жирові відкладення,збільшення маси тіла.

З боку серця: брадикардія, зупинка серця, порушення ритму серця, розширення меж серця, гіпертрофічна кардіоміопатія, набряк легень, непритомність, тахікардія. Застійна серцева недостатність у сприйнятливих пацієнтів.

Судинні розлади: петехії та екхімози, синці, артеріальна гіпертензія, судинний колапс, жирова емболія, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, тромбоемболії, тромбофлебіт, васкуліт.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив'янка, акне, алергічний дерматит, шкірна та підшкірна атрофія, тонка слабка шкіра, сухість та лущення шкіри, набряк, еритема, гіперпігментація, гіпопігментація, гіпертрихоз, підвищене потовиділення, висипання, стрії, стоншування волосся на голові; у пацієнтів, які отримують кортикостероїдну терапію, повідомлялося про розвиток саркоми Капоші.

Загальні порушення та порушення в місці введення: реакції в місці введення, включаючи печіння або поколювання, інфекції в місці ін'єкції, стерильний абсцес, пригнічення реакції на шкірні проби, хибні шкірні реакції, затримка загоєння ран, маніфестація латентного цукрового діабету, маскування інфекцій, активація латентних інфекцій, у тому числі повторна активація туберкульозу, опортуністичні інфекції, спричинені будь-якими патогенами, будь-якої локалізації від легень до летальних, зниження резистентності до інфекцій, нездужання.

З боку нервової системи: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, судомні напади, запаморочення, головний біль, неврити, невропатії, парестезії. Арахноїдит, менінгіт, парапарез/параплегія, сенсорні розлади виникали після інтратекального застосування.

З боку органу зору: задні субкапсулярні катаракти, екзофтальм, глаукома, рідкісні випадки сліпоти, асоційовані з ін'єкціями у периокулярну зону.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: якщо при приготуванні суспензії застосовувати бензиловий спирт, слід взяти до уваги, що бензиловий спирт може призвести до розвитку синдрому задишки з летальним кінцем у недоношених дітей.

З боку шлунково-кишкового тракту: гикавка, розвиток пептичної виразки з можливою перфорацією та кровотечею, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, перфорація кишечника, здуття живота, дисфункція кишечника, нудота.

З боку нирок та сечовивідної системи: глюкозурія, дисфункція сечового міхура.

З боку гепатобіліарної системи: гепатомегалія.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: кортикостероїдна міопатія, артропатія, втрата м'язової маси, м'язова слабкість, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребта, асептичний некроз, розрив сухожилля, зокрема зростання у дітей.

Ендокринні порушення:нерегулярний менструальний цикл, розвиток кушінгоїдного стану, гірсутизм, пригнічення системи гіпофіз-надниркові залози.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія та анафілактоїдні реакції (наприклад бронхоспазм, ангіоневротичний набряк).

Психічні розлади: ейфорія, безсоння, зміни настрою, зміни особистості, депресія, розлади психіки; загострення існуючої емоційної нестабільності чи тенденцій до розвитку психозу.

Особливості застосування

Пацієнтам, які отримують кортикостероїдну терапію та переносять незвичний стрес, до, під час та після стресової ситуації показано застосування кортикостероїдів у підвищених дозах або кортикостероїдів швидкої дії.

Кортикостероїди можуть маскувати деякі ознаки інфекції, і при їх застосуванні можуть виникати нові інфекції. При застосуванні кортикостероїдів резистентність організму до інфекцій та здатність організму локалізувати інфекцію можуть бути зниженими.

Розвиток інфекцій будь-якої локалізації, викликаних будь-якими патогенами (у тому числі вірусними, бактеріальними, грибковими, протозойними або гельмінтними інфекціями), може бути пов'язаний із застосуванням кортикостероїдів як монотерапія або в комбінації з іншими імуносупресивними засобами, в клітинна ланка імунітету, гуморальна ланка імунітету чи функцію нейтрофілів. Такі інфекції можуть бути легкими, але можуть бути важким ступенем і іноді летальними. Зі збільшенням доз кортикостероїдів підвищується частота розвитку інфекційних ускладнень.

При активному, дисемінованому або фульмінантному туберкульозі гідрокортизон можна застосовувати лише для лікування захворювання разом із відповідною протитуберкульозною схемою лікування. Якщо застосування кортикостероїдів показане пацієнтам з латентним туберкульозом або туберкуліновою реактивністю, необхідно ретельне спостереження, оскільки захворювання може знову активуватись. Під час тривалої кортикостероїдної терапії такі пацієнти мають отримувати хіміопрофілактику.

Пацієнтам, які отримують кортикостероїди в імуносупресивних дозах, протипоказано застосування живих або атенуйованих вакцин; у таких пацієнтів слід застосовувати вбиті або інактивовані вакцини. Однак відповідь на такі вакцини може бути зниженою. Пацієнтам, які отримують кортикостероїди у неімуносупресивних дозах, показано проведення процедур імунізації.

Гідрокортизон може викликати підвищення АТ, затримку натрію та води в організмі та збільшення екскреції калію. Тому може знадобитися дотримання дієти з обмеженням кількості кухонної солі та вживання харчових добавок на основі калію. Усі кортикостероїди збільшують екскрецію кальцію.

Оскільки у поодиноких випадках у пацієнтів, які отримували лікування кортикостероїдами парентерально,розвивалися анафілактоїдні реакції (наприклад бронхоспазм), перед їх застосуванням слід вжити відповідних запобіжних заходів, особливо тоді, коли в анамнезі пацієнта є алергія на будь-який лікарський засіб.

Незважаючи на те, що недавні дослідження не проводили із застосуванням гідрокортизону або інших стероїдів, результати досліджень застосування метилпреднізолону натрію сукцинату при септичному шоку свідчать, що в деяких підгрупах пацієнтів високого ризику (тобто пацієнтів з підвищенням рівня креатиніну більше 2 мг/дл або вторинними інфекціями) може спостерігатися підвищення летальності.

Ефект гідрокортизону може бути посиленим у пацієнтів із захворюванням печінки, оскільки у них значно знижено метаболізм та виведення гідрокортизону.

У дітей, які отримують тривале лікування глюкокортикоїдами у розділених добових дозах, може спостерігатися затримка росту. Застосування такої схеми лікування повинно обмежуватись найбільш серйозним показанням.

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати у пацієнтів із простим герпесом очей, що супроводжується ризиком перфорації рогівки.

При застосуванні кортикостероїдів можуть виникати психічні розлади, які варіюють від ейфорії, безсоння, змін настрою, змін особистості до явних маніфестацій психозу. Також кортикостероїди можуть спричиняти аггравацію існуючої емоційної нестабільності або тенденцію розвитку психозу.

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати при неспецифічному виразковому коліті, якщо існує ймовірність розвитку перфорації за наявності абсцесу або інших піогенних інфекцій, а також при дивертикуліті, свіжих кишкових анастомозах, активній або латентній пептичній виразці, нирковій остеопорозі та міастенії гравіс.

При застосуванні високих доз кортикостероїдів описані випадки розвитку гострої міопатії, яка частіше виникає у пацієнтів з порушеннями нервово-м'язової передачі (зокрема міастенії гравіс) або у пацієнтів, які отримують терапію нервово-м'язовими блокаторами (такими як панкуроній) . Така гостра міопатія є генералізованою, може вражати дихальні м'язи та м'язи очей та призводити до розвитку квадрипарезу. Може відзначатись підвищення рівня КФК. До настання клінічного покращення або одужання після припинення застосування кортикостероїдів може проходити від кількох тижнів до кількох років.

Були повідомлення про розвиток саркоми Капоші у пацієнтів, які отримують терапію кортикостероїдами, проте припинення терапії може призводити до її клінічної ремісії.

З метою зменшення можливості розвитку атрофії шкіри в місці введення не слід перевищувати рекомендовані дози. Слід уникати ін'єкції в дельтоподібний м'яз через високий ризик розвитку підшкірної атрофії.

Високі дози кортикостероїдів не слід застосовувати для лікування черепно-мозкової травми.

Опубліковані дані свідчать про ймовірний зв'язок між застосуванням кортикостероїдів та розривом міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда; тому цим пацієнтам терапію із застосуванням кортикостероїдів слід застосовувати з особливою обережністю.

Може викликати пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, розвиток синдрому Кушинга та гіперглікемії.

Вторинну адренокортикальну недостатність, спричинену застосуванням лікарського засобу, можна зменшити шляхом поступового зниження дози. Така недостатність може зберігатися протягом декількох місяців після припинення терапії. Тому у будь-якій ситуації прояви стресу протягом цього періоду гормональна терапія має бути відновлена.

При одночасному застосуванні з амфотерицином В відзначалися випадки розширення меж серця та розвитку серцевої недостатності (див. ВЗАЄМОДІЯ).

Може викликати загострення інтеркурентних інфекцій, викликаних Amoeba, Candida, Cryptoccocus, Mycobacterium, Nocardia, Pneumocystis та Toxoplasma. Перед початком терапії кортикостероїдами рекомендується виключити латентний або активний амебіаз у пацієнтів, які відвідували тропічні країни, або у пацієнтів з діареєю неясного генезу.

Не застосовувати при церебральній малярії, оскільки на даний час немає доказів користі від застосування кортикостероїдів при цьому стані.

Вітряна віспа та кір: можуть бути серйозні або навіть летальні ускладнення у дорослих та дітей. Пацієнтів, які не перенесли ці хвороби в минулому, слід ретельно захистити від ризику поширення цих захворювань.

Застосування кортикостероїдів може викликати задню субкапсулярну катаракту, глаукому, пошкодження зорових нервів, може сприяти розвитку вторинних очних інфекцій, спричинених бактеріями, грибами чи вірусами.

Застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з відомим або підозрюваним ураженням Strongyloides. У таких пацієнтів імуносупресія може призвести до гіперінфекції та поширення міграції личинок, що може спричинити важкий ентероколіт та летальну грамнегативну септицемію.

З обережністю слід застосовувати у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, артеріальну гіпертензію.

Пацієнтам з гіпотиреозом дозу кортикостероїдів необхідно коригувати.

У пацієнтів з цирозом печінки відзначається сильніший ефект за рахунок зниження метаболізму кортикостероїдів.

При терапії кортикостероїдами можливе підвищення внутрішньоочного тиску, що вимагає контролю, особливо при тривалій терапії.

Цей лікарський засіб містить сорбіт. Якщо у пацієнта встановлено непереносимість деяких цукрів,слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати препарат.

Цей лікарський засіб містить бензиловий спирт, тому його не можна застосовувати у недоношених дітей і новонароджених. Може викликати токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей до 3 років.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільно від натрію.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Застосування у період вагітності. Дослідження на тваринах показали, що кортикостероїди у разі їх застосування у вагітної самки у високих дозах можуть спричинити вади розвитку плода. Адекватних досліджень впливу на репродуктивну функцію людини не проводили. Тому застосування цього лікарського засобу під час вагітності або у жінок, які бажають завагітніти, потребує ретельної оцінки користі застосування порівняно з потенційними ризиками для вагітної та плоду. Оскільки докази безпеки застосування у людини під час вагітності є непрямими, гідрокортизон можна застосовувати при вагітності, лише якщо користь терапії для матері перевищує ризик для плода.

Кортикостероїди легко проходять через плацентарний бар'єр. Дітей, народжених жінками, які отримували високі дози кортикостероїдів під час вагітності, слід ретельно обстежити щодо ознак недостатності кори надниркових залоз.

Застосування в період годування груддю. Кортикостероїди проникають у грудне молоко. Гідрокортизон можна застосовувати під час годування груддю, лише якщо користь терапії для матері перевищує ризик для дитини.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність. Адекватних досліджень на тваринах наявності або відсутності у кортикостероїдів канцерогенної або мутагенної дії не проводилося.

Кортикостероїди можуть підвищити або знизити рухливість та кількість сперматозоїдів у деяких пацієнтів.

Діти. У дітей препарат застосовують лише за абсолютними показаннями.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Вплив кортикостероїдів на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами не оцінювалося. Після лікування кортикостероїдами можливий розвиток таких небажаних ефектів, як синкопе, вертиго та судоми. За наявності вищезгаданих ефектів пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами.

Взаємодії

Лікарські засоби – індуктори печінкових ферментів, такі як фенобарбітал, фенітоїн та рифампіцин, можуть збільшувати кліренс кортикостероїдів, і при їх застосуванні може знадобитися підвищення дози кортикостероїдів, щоб отримати лікування.

Такі лікарські засоби, як тролеандоміцин та кетоконазол, можуть інгібувати метаболізм кортикостероїдів та зменшувати їх кліренс. Тому слід титрувати дозу кортикостероїдів, щоб уникнути розвитку їх токсичності.

Кортикостероїди можуть збільшувати кліренс аспірину, який застосовують тривалий час і у високих дозах. Це може спричинити зниження рівнів саліцилату у сироватці крові або підвищення ризику розвитку саліцилатної токсичності при відміні кортикостероїдів. Ацетилсаліцилову кислоту слід з обережністю застосовувати разом із кортикостероїдами пацієнтам із гіпотромбінемією.

Вплив кортикостероїдів на пероральні антикоагулянти значною мірою варіює; вони можуть як послаблювати, і посилювати їх дію. Тому слід проводити регулярний моніторинг показників коагулограми для підтримки бажаного антикоагулянтного ефекту.

З обережністю слід застосовувати з препаратами, що впливають на рівень калію (наприклад діуретиками). Не застосовувати з амфотерицином В. Кортикостероїди можуть спричинити гіперглікемію, тому застосовувати з протидіабетичними засобами потрібно з обережністю.

Антибіотики. Повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняли суттєве зниження кліренсу кортикостероїдів.

Циклоспорини. При одночасному застосуванні цих препаратів відзначається підвищення активності і циклоспорину та кортикостероїду. Повідомлялося також про випадки виникнення судом.

Антихолінестеразні препарати. Одночасне застосування може призвести до розвитку тяжкої слабкості у хворих з міастенією гравіс. Тому застосування цих препаратів необхідно припинити не менше ніж за 24 години до початку терапії кортикостероїдами.

Антидіабетичні засоби. Оскільки кортикостероїди можуть підвищити концентрацію глюкози у крові, може виникнути потреба у корекції дози антидіабетичних засобів.

Протитуберкульозні засоби. Можливе зниження концентрації ізоніазиду у плазмі крові.

Холестирамін може підвищувати кліренс кортикостероїдів.

Аміноглютемід може спричинити втрату індукованої кортикостероїдами адренальної супресії.

Серцеві глікозиди. У пацієнтів, які застосовують серцеві глікозиди, відзначається підвищений ризик розвитку аритмії через гіпокаліємію.

Естрогени, включаючи пероральні контрацептиви. Естрогени можуть спричинити зниження метаболізму певних кортикостероїдів у печінці, що є причиною збільшення їхнього ефекту.

Шкірні проби. Кортикостероїди можуть пригнічувати реакцію шкірні проби.

Вакцини. У пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії кортикостероїдами, може виявлятися слабка відповідь на токсоїдні та живі або інактивовані вакцини через пригнічення відповіді антитіл.Кортикостероїди можуть потенціювати відповідь деяких організмів, що містяться в живих атенуйованих вакцинах.

При застосуванні вакцин або токсоїдів згідно з планом вакцинації слід розглянути можливість відкласти вакцинацію до завершення терапії кортикостероїдами.

Передозування

Клінічного синдрому передозування гідрокортизону не існує.

Гідрокортизон виводиться шляхом діалізу.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. не заморожувати.