Глутаргін р-р д/ін. 200мг/мл амп. 5мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. глутаргін - з'єднання аргініну та глутамінової кислоти, які грають важливу роль у забезпеченні біохімічних процесів нейтралізації і виведення з організму високотоксичного метаболіту обміну азотовмісних речовин - аміаку. з організму. Завдяки цим властивостям глутаргін знижує загальнотоксичну, а також нейротоксичну дію аміаку. При алкогольній інтоксикації Глутаргін стимулює утилізацію алкоголю у монооксигеназній системі печінки, попереджає пригнічення ключового ферменту утилізації етанолу – алкогольдегідрогенази; прискорює інактивацію та виведення токсичних продуктів метаболізму етанолу внаслідок збільшення освіти та окислення бурштинової кислоти; знижує пригнічуючий вплив алкоголю на ЦНС за рахунок нейромедіаторних властивостей глутамінової кислоти. Завдяки цим властивостям Глутаргін виявляє антитоксичний та протверезний ефекти.

При патології вагітності, завдяки ендотелійпротекторній дії, Глутаргін нормалізує порушену проникність і тромборезистентність судин, запобігає гіперкоагуляції, знижує чутливість судин до судинозвужувальних агентів (ендотелін, ангіотензин, тромб). Аргінін після попередньої біотрансформації в оксид азоту має судинорозширювальну дію, позитивно впливає на згортання крові та функціональні властивості циркулюючих елементів крові. В результаті судиннорозширювальних та антигіпоксичних ефектів Глутаргіна покращується материнсько-плодова гемодинаміка, знижується внутрішньоутробна гіпоксія плода. При патології вагітності препарат виявляє також антитоксичну та гепатозахисну активність, виступає як неспецифічний метаболічний регулятор обмінних процесів. Завдяки цим властивостям Глутаргіна в період вагітності знижується рівень циркулюючих у крові імунних комплексів, зменшується вираженість синдрому метаболічної інтоксикації та імунотоксикозу, підвищуються компенсаторно-пристосувальні реакції організму.

Глутаргін не виявляє ембріотоксичного, гонадотоксичного, мутагенного та тератогенного ефектів, не викликає алергічних та імунотоксичних реакцій.

Фармакокінетика не досліджувалась.

Показання

У складі комплексної терапії гострих та хронічних гепатитів різної етіології,отруєння гепатотропними отрутами (отрутою блідої поганки, хімічними речовинами та лікарськими засобами), при цирозі печінки, ураження печінки при лептоспірозі. печінкова енцефалопатія, прекома та кома, що супроводжується гіперамоніємією.

Стан гострої алкогольної інтоксикації легкої та середньої тяжкості, а також у складі комплексної терапії постинтоксикаційних розладів після гострого алкогольного отруєння тяжкого ступеня, у тому числі алкогольна енцефалопатія та кома. Профілактика сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю.

Постинтоксикаційні розлади, похмільний синдром, спричинені вживанням алкоголю.

Ускладнення у III триместр вагітності: пізній гестоз, включаючи важкі його форми — прееклампсію та еклампсію, фетоплацентарну недостатність, хронічні патології гепатобіліарної системи у вагітних.

Застосування

Гепатити, гіперамоніємія.

Пігулки. Перорально призначають дорослим 3 таблетки по 0,25 г (0,75) або 1 таблетку по 0,75 3 рази на добу протягом 15 днів незалежно від їди. При необхідності доза препарату та курс лікування можуть бути продовжені до 20 днів. Максимальна разова доза становить 2 г, максимальна добова доза – 8 г. Р-р для ін'єкцій (4%). Препарат призначають дорослим внутрішньовенно. Вводять внутрішньовенно крапельно 2 рази на добу по 50 мл (2 г) у 150–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60–70 крапель за 1 хв. У тяжких випадках добову дозу препарату збільшують до 150–200 мл (6–8 г). Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза – 200 мл (8 г).

Р-р для ін'єкцій (20%). Препарат призначають дорослим внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Вводять внутрішньовенно крапельно 1-2 рази на добу по 10 мл (2 г) на 150-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчин глюкози зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв. У тяжких випадках добову дозу препарату підвищують до 30-40 мл (6-8 г), розділених на 2 прийоми. Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза при внутрішньовенному введенні – 40 мл (8 г).

В/м препарат вводять повільно глибоко в сідничний м'яз 1–2 рази на добу по 5 мл (1 г). При необхідності дозу препарату збільшують до 10 мл (2 г) 1-2 рази на добу. Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза при внутрішньом'язовому введенні – 20 мл препарату (4 г).

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Препарат призначають дорослим внутрішньовенно у вигляді інфузій. Вводять внутрішньовенно крапельно 2 рази на добу по 5 мл (2 г) у 150–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60–70 крапель за 1 хв. У тяжких випадках добову дозу препарату збільшують до 15–20 мл (6–8 г). Курс лікування - 5-10 діб. Максимальна добова доза – 20 мл (8 г).

Алкогольне отруєння.

Пігулки. Призначають по 4 таблетки по 0,25 г (1,0 г) або по 1 г 4 рази на добу з інтервалом 1-2,5 год, у наступні 2-3 дні - 2 таблетки по 0,25 г (0,5 г) або ½ по 1 г 3 рази на добу. При алкогольній інтоксикації тяжкого ступеня після курсу лікування ін'єкційними препаратами Глутаргіну призначають таблетки Глутаргіну 3 таблетки по 0,25 г (0,75 г) або 1 таблетку по 0,75 г 2 рази на добу, або 1 ¹ /₂ таблетки по 1 г 1 раз на добу протягом 20 днів. Для профілактики алкогольної інтоксикації – 2 г за 60-120 хв до вживання алкоголю.

Порошок для орального розчину

Препарат призначають дорослим усередину, попередньо розчинивши пакет у ¼–½ склянки води.

Для профілактики сп'яніння та гепатотоксичної дії алкоголю призначають 2 г (2 пакети) за 1–2 год до вживання алкоголю або 1 г (1 пакет) за 1 год до вживання алкоголю та 1 г (1 пакет) на протягом 0,5 год. після вживання алкоголю. Для лікування гострої алкогольної інтоксикації легкої та середньої тяжкості призначають по 1 г (1 пакет) 4 рази на добу з інтервалами 1–2,5 години, у наступні 2–3 доби — по 1 г (1 пакет) 2 рази на добу. При алкогольній інтоксикації тяжкого ступеня порошок Глутаргін алкоклін призначають по 1 г (1 пакет) 2 рази на добу протягом 20 днів у складі комплексної терапії після курсу лікування ін'єкційними формами препарату Глутаргін.

Р-р для ін'єкцій (4%). Для лікування алкогольної інтоксикації призначають по 20 мл (0,8 г), краплю вводять у 150–250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60–70 крапель в 1 хв 2 рази на добу протягом 2–3 днів, потім дозу знижують до 10 мл (0,4 г) 2 рази на день протягом 10 днів. У тяжких випадках (алкогольна кома) добову дозу збільшують до 50 мл (2 г) 2 рази на добу.

Після курсу лікування розчином для ін'єкцій/інфузій Глутаргіну при необхідності слід перейти на прийом таблеток Глутаргіну.

Р-р для ін'єкцій (20%). Препарат призначають дорослим внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Вводять внутрішньовенно крапельно 2 рази на добу по 4 мл (0,8 г) на 150-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчин глюкози зі швидкістю 60-70 крапель за 1 хв. Через 2-3 дні зменшують дозу до 2 мл (0,4 г).

В/м препарат вводять повільно глибоко в сідничний м'яз по 4 мл (0,8 г) 2 рази на добу протягом 2-3 днів, потім дозу знижують до 2 мл (0,4 г). один раз на добу протягом 5-10 днів. У тяжких випадках (алкогольна кома) добову дозу внутрішньовенно або внутрішньом'язово введення підвищують до 10 мл (2 г) 2 рази на добу.

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Для лікування алкогольного отруєння призначають внутрішньовенно по 2 мл (0,8 г), вводять крапельно в 150–250 мл ізотонічного розчину. натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крапель в 1 хв 2 рази на добу протягом 2-3 днів, потім дозу знижують до 1 мл (0,4 г) 2 рази на добу протягом 10 днів. У тяжких випадках (алкогольна кома) добову дозу збільшують до 5 мл (2 г) 2 рази на добу.

Після курсу лікування 40% розчином Глутаргіну при необхідності слід перейти на прийом таблеток Глутаргін.

Патології вагітності

Пігулки. Призначають по 0,25-0,5 г (1-2 таблетки по 0,25 г) 2-3 рази на добу протягом 10-15 днів. При необхідності разова доза може бути підвищена до 0,75 г (3 таблетки по 0,25 г або 1 таблетка 0,75 г), курс лікування - до 20 днів. Вища разова доза становить 0,75 г, найвища добова – 2,25 г. Р-р для ін'єкцій (4%). Вводять 1-2 рази на день по 50 мл (по 2 г). Курс лікування - 5-7 діб. Найвища добова доза - 100 мл (4 г).

Концентрат для приготування розчину для інфузій. Вводять крапельно 1-2 рази на добу по 5 мл (2 г) на 150-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду зі швидкістю 60-70 крапель на 1 хв. Курс лікування - 5-7 діб. Максимальна добова доза – 10 мл (4 г).

Протипоказання

Відносними протипоказаннями є гарячкові стани, підвищена збудливість, тяжкі порушення фільтраційної (азотовидільної) функції нирок.

Побічні ефекти

Пігулки: рідко - відчуття легкого дискомфорту в шлунку та кишечнику, нудота безпосередньо після прийому препарату, що самоусуваються.

Р-р для ін'єкцій/інфузій: рідко можливі — виражена слабкість, задишка, біль, озноб, порушення ритму серця у вигляді миготливої ​​аритмії, гіпотензія, набряк Квінке. У поодиноких випадках – легкі алергічні реакції (кропив'янка, гіперемія, свербіж).

Особливості застосування

При призначенні пацієнтам з порушеннями функції ендокринних залоз слід враховувати, що препарат здатний стимулювати секрецію інсуліну та гормону росту.

Діти. Досвід застосування препарату в дітей віком недостатній.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу зі складними механізмами.

Пігулки: не впливає.

Р-р: оскільки під час лікування можуть виникати побічні реакції з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, тремор) слід бути обережними при керуванні транспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з амінофіліном можливе підвищення концентрації ендогенного інсуліну в крові. глутаргін може посилювати ефект антиагрегаційних засобів (дипіридамолу та ін). попереджає та зменшує вираженість нейротоксичних явищ, які можуть виникнути при застосуванні ізоніазиду. знижує ефект вінбластину.

Передозування

Симптоми: біль у ділянці грудної клітки, av-блокада.

Лікування: у цьому випадку показано внутрішньовенне введення кортикостероїдів. Симптоматична терапія.

Умови зберігання

Пігулки в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °с, р-р д/ін. в оригінальній упаковці за температури 25 °с, конц. д/інф.розчину в захищеному від світла місці при температурі 25 °с.

Актуальна інформація

Глутаргін – препарат, який є неспецифічним регулятором метаболізму з переважною гепатопротекторною та антитоксичною дією. діюча речовина цього препарату необхідна для багатьох хімічних та біологічних процесів в організмі, що обумовлює необхідність його призначення при пошкодженнях цнс і клітин печінки різними отрутами та токсинами, при порушеннях капілярного кровотоку, тяжких випадках поліорганної недостатності.

Лікувальний ефект Глутаргіну реалізується за рахунок активної речовини - глутамату аргініну. Для різних цілей випускається в ін'єкційній та таблетованій формі. Для парентерального введення випускається концентрат для розчину для інфузій 400 мг/мл ампула 5 мл, розчин для ін'єкцій 40 мг/мл ампула 5 мл, розчин для ін'єкцій 200 мг/мл ампула 5 мл. Пігулки випускаються у двох зручних для дозування варіантах: 250 або 750 мг (інструкція МОЗ України).

Фармакодинамічні характеристики препарату визначаються поєднанням терапевтичного ефекту від глутамінової кислоти та аргініну. Глутамінова кислота відноситься до найбільш поширених замінних амінокислот (синтезується в організмі і надходить ззовні з їжею). Тому вона задіяна у багатьох різноманітних біологічних процесах. Глутамінова кислота - один з важливих факторів передачі нервового імпульсу в синапсах, має збуджуючу дію на ЦНС, що широко використовується при нейротоксикозі різного генезу. Також глутамінова кислота є вихідним матеріалом для утворення ендогенної фолієвої кислоти. Особливо часто ці характеристики глутамінової кислоти використовують при лікуванні отруєння неякісним алкоголем. Крім функції нейротрансмітера, глутамінова кислота впливає на монооксигеназну систему гепатоцитів (метаболізм етилового спирту, виведення токсичних метаболітів), перешкоджає блокуванню алкогольдегідрогенази.

Крім того, з глутаміном пов'язаний синтез складних білкових компонентів сполучної тканини, транспорт азоту, глюконеогенез та кислотно-основний гомеостаз. Цитопротекторний ефект амінокислоти реалізується через механізми активації ядерного фактора NF-kB, баланс між про- та протизапальними цитокінами, зниження акумуляції нейтрофілів, захист від оксидативного стресу (Yuan Wang, 2019). Останній механізм особливо важливий при ризик розвитку септицемії та поліорганної недостатності. Крім того, множинними дослідженнями доведено необхідність наявності цієї амінокислоти в гепатоцитах під час утворення антиоксидантів; значення її в регуляції утворення та секреції жовчних кислот, трофіці клітин печінки; у регуляції утворення та викиду глікогену, ліпідів та інсуліну (Emanuele Therezinha Schueda STONOGA, 2019).

Амінокислота аргінін у біохімічних реакціях перетворюється на NO ₂ , покращує кровообіг шляхом усунення спазму капілярного русла, і разом з глутаматом є нейромедіатором. За рахунок ефекту вазодилатації покращується загальна витривалість організму та особливо покращується кровопостачання міокарда. Аргінін сприяє зниженню інсулінорезистентності у період вагітності, стимулює обмінні процеси у плаценті (Morgane Robles, 2019). До ефектів аргініну також належить участь у: циклі утворення сечовини;

•синтезі колагену;

•синтезі резервного носія клітинної енергії - аргінінфосфату;

• а також стимулюванні вироблення гормонів (соматотропін, інсулін), нейромедіаторів (серотонін, адреналін);

•потенціювання ефекту гіпотензивних препаратів за рахунок усунення капілярного спазму;

•прискорення регенерації тканин за рахунок покращення постачання їх киснем.

Глутаргін ефективний при патологічних процесах на пізніх термінах вагітності. Він сприяє стабілізації проникності та тромборезистентності судин, перешкоджає гіперкоагуляції та генералізованому вазоспазму. Глутаргін покращує фетоплацентарну гемодинаміку (судинно-розширювальний та антигіпоксичний механізми), перешкоджає розвитку дистрес-синдрому у плода. Крім цього препарат дозволяє підвищити компенсаторно-пристосувальні механізми в організмі жінки в період виношування дитини.

У відкритих джерелах не знайдено опублікованих досліджень, що описують фармакокінетику препарату.

Глутаргін можна включати до складу комплексної терапії при:

•пошкодженні печінки екзогенними отрутами, особливо в гострий період — наприклад, якщо людина випадково з'їла отруйний гриб або тривалий час лікувався гепатотоксичними препаратами. З лікарських засобів найчастіше гепатотоксична дія спостерігається при передозуванні парацетамолу або метамізолу натрію, тривалому застосуванні ізоніазиду, противірусних лікарських засобів. З рослин при випадковому або навмисному вживанні токсичний гепатит зазвичай викликають бліда поганка і чоловіча папороть;

•цироз печінки різного генезу — від алкогольного до біліарного. Систематичне вживання неякісних алкогольних напоїв призводить до передчасної загибелі (некрозу) гепатоцитів та заміщення печінкових часточок жировою та фіброзною тканиною. При значному зменшенні кількості активних гепатоцитів порушуються всі метаболічні функції печінки (інактивація токсинів системою цитохромів, синтез білка, факторів зсідання крові тощо).У патогенезі біліарного гепатиту провідну роль відіграє ушкодження гепатоцитів жовчними кислотами при порушенні їх адекватного відтоку міждольковими протоками;

•гострих інфекційних гепатитах. Особливо тяжке ураження печінки спостерігається при лептоспірозі. Лептоспіри викликають тяжке пошкодження паренхіми печінки з розвитком серозного набряку та множинних крововиливів;

•гепатаргії (важка печінкова недостатність), що супроводжується гіперамоніємією;

• важкої опікової хвороби (якщо вона супроводжується поліорганною недостатністю);

•ускладненому перебігу пізніх термінів вагітності. Ключовою ланкою патогенезу пізніх гестозів є капілярний спазм. За рахунок нього розвиваються різні патологічні процеси в організмі матері, так і плода. За рахунок спазму спіральних артеріол матки порушуються процеси плацентарного газообміну та розвивається гіпоксія плода, аж до дистрес-синдрому. Крім того, капілярний спазм може викликати порушення мозкового кровообігу різної тяжкості, що формує патогенетичні основи прееклампсії та еклампсії. А порушення капілярного кровотоку у печінці зумовлює розвиток гострого жирового гепатозу вагітних. Патогенетичним субстратом цієї патології є масовий некроз гепатоцитів (незапрограмована загибель клітин), що супроводжується недостатністю функції печінки.

Крім того, у протоколах інтенсивної терапії є рекомендація щодо введення глутамінвмісних препаратів важким хворим (Marie Smedberg, 2016). При цьому доза повинна підбиратися залежно від рівня гіперамоніємії.

Глутаргін за рахунок стимуляції утилізації метаболітів етилового спирту має протверезний ефект. Тому його широко застосовують для лікування похмілля (якщо людина отруїлася неякісним алкоголем або просто випила занадто багато) в домашніх умовах або стаціонарі.

Глутаргін є лікарським засобом, проте його компоненти — аргінін та глутамінова кислота — знаходять широке застосування у професійному спорті у вигляді біологічно активних добавок. Завдяки його ролі у синтезі колагену та зростанні м'язової тканини Глутаргін також може використовуватися у бодібілдерів у періоди набору м'язової маси.

Якщо загальний стан людини характеризується середнім ступенем тяжкості (людина у свідомості, не відзначається позивів на блювоту, може вільно ковтати), то їй призначають Глутаргін внутрішньо у таблетках тричі на добу без зв'язку з їдою. Рекомендовано вибирати разову дозу 750 мг. Тривалість лікування зазвичай становить 2 тижні. Якщо виникає потреба (важкий перебіг, тривалий період реконвалесценції), то курс лікування можна продовжити до 3 тижнів. При цьому разову дозу можна підвищувати до 2 г,а загальна кількість препарату, що надходить за добу, може становити 8 г. Якщо при гепатитах або пізньому гестозі вагітних загальний стан оцінюється як тяжкий (порушення свідомості, блювання і т.д.), Глутаргін вводять внутрішньовенно краплинно. Гранична добова доза для інфузійного введення становить 8 г. Добову дозу вводять дрібно з інтервалом 8-12 годин на 150-250 мл 5% розчину глюкози або 0,9% NaCl. Крім внутрішньовенного шляху введення, можна використовувати також внутрішньом'язовий (в сідницю). При цьому стандартна разова доза становить 5 мл із можливістю підвищення до 10 мл, частота ін'єкцій – двічі на добу.

Оскільки основу Глутаргіна становлять дві замінні амінокислоти, він зазвичай переноситься добре. Якщо після його введення у пацієнта з'являються ознаки індивідуальної непереносимості, підвищеної збудливості, ознаки лихоманки або порушень функції ниркової фільтрації (важкі) (кліренс креатиніну (КК) знижується до 30 мл/хв), необхідно відмінити лікарський засіб.

При дослідженні (є літературні дані) Глутаргіна не виявлено негативного впливу на статеві клітини або ембріон (а саме мутагенний, тератогенний ефект). Препарат зазвичай не викликає алергії, імунотоксичних реакцій. Однак не проводилися дослідження щодо безпеки застосування лікарського засобу у першій половині вагітності та у період грудного вигодовування у людини. Також не було досліджено безпеку (немає даних у літературі) застосування препарату у дітей. Тому при ухваленні рішення про призначення Глутаргіна слід зважувати очікувану користь та можливі ризики від його застосування.

Слід з обережністю призначати препарат особам з онкологічними захворюваннями, оскільки екзогенний глутамат може знижувати ефективність протипухлинних препаратів (Maria T. Grinde, 2019), особливо вінбластину.

При призначенні препарату хворим з патологією підшлункової залози та надниркових залоз необхідно обов'язково пам'ятати, що препарат стимулює секрецію соматотропіну та інсуліну за рахунок наявності у складі аргініну. Останній ефект посилюється ще більше при комбінації Глутаргіну з амінофіліном. Також цей лікарський засіб сприяє більш швидкій трансформації аміаку в сечовину. Що проявляється при лабораторному дослідженні крові як транзиторної гіперурикемії. Глутаргін може потенціювати ефект антиагрегантів. Завдяки наявності у складі нейромедіаторів Глутаргін попереджає та знижує нейротоксичні побічні ефекти ізоніазиду.

Препарат впливає на швидкість реакції, тому не протипоказаний особам, які сідають за кермо або керують складними механізмами.

До побічних ефектів Глутаргіну відносяться нудота і біль або тяжкість в області шлунка безпосередньо після прийому таблеток внутрішньо. Ці явища не потребують лікування, вони зникають самостійно.

Не виключені різноманітні алергічні реакції — від висипу на шкіру до ангіоневротичного набряку. Глутамінова кислота має специфічний побічний ефект — біль у грудях, порушення ритму та провідності серця за типом атріовентрикулярної блокади. Для усунення цих явищ рекомендовано введення кортикостероїдів внутрішньовенно.

Глутаргін як неспецифічний медіатор багатьох біологічних та хімічних процесів в організмі людини підходить для комплексного лікування ушкодження клітин печінки та нервової системи різними токсинами (інфекції, ліки, отруйні рослини та гриби), а також тяжкій патології вагітності або синдрому системної запальної відповіді (сепсис, токсичний шок). Він застосовується як в умовах стаціонару, так і в домашніх умовах для лікування та профілактики алкогольного отруєння.

Крім терапії, Глутаргін можна застосовувати професійним спортсменам для покращення якості м'язової тканини. Крім цього, рекомендовано призначати Глутаргін ослабленим після тяжких хвороб людям для якнайшвидшого відновлення.