Корвітол табл. 100мг №50

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. метопролол - блокатор β-адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. специфічним шляхом блокує дію-1 рецепторів. Знижує потребу міокарда в кисні при навантаженні, надає позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зниження частоти больових нападів), знижує систолічне пекло, і запобігає розвитку рефлекторної ортостатичної гіпотензії. Знижує плазмову активність реніну. Інгібуючи β2-адренорецептори, метопролол може спричинити підвищення тонусу гладких м'язів. терапевтичних доз С _max в плазмі крові досягається через 1,5-2 години після застосування (Tmax). Хоча концентрація в плазмі різна у різних осіб, індивідуальна відтворюваність є хорошою. Внаслідок важливого ефекту при первинному проходженні через печінку системна біодоступність метопрололу після застосування однієї пероральної дози досягає 50%. Після повторного застосування вона збільшується до 70%. Застосування під час їди може збільшити біодоступність на 30-40%. Показник зв'язування метопрололу з білками плазми низький (приблизно 5-10%).

Біотрансформація. Метопролол піддається майже повному окисному метаболізму в печінці ферментами цитохрому Р450 (переважно ізоферментом СYP 2D6). Відзначено значні етнічні відмінності щодо розподілу осіб із повільним метаболізмом. Кількість осіб із повільним метаболізмом становить 7% у європеоїдів, але менше 1% – у монголоїдів. У пацієнтів з повільним метаболізмом через систему CYP 2D6 концентрації метопрололу в плазмі можуть в кілька разів перевищувати концентрації препарату у осіб з нормальною швидкістю метаболізму через систему CYP 2D6. Проте метаболізм метопрололу СYP 2D6-залежним шляхом, можливо, не впливає або впливає меншою мірою на безпеку та переносимість метопрололу. При цирозі печінки слід очікувати підвищення рівня неметаболізованого метопрололу в плазмі через зниження швидкості метаболізму.

Метаболізм та виведення з організму. Метопролол метаболізується в печінці, при цьому утворюються три метаболіти. Два з трьох метаболітів мають слабо виражені β-блокуючі властивості, проте не є клінічно значущими.

Зазвичай більше 95% перорально прийнятої дози препарату виводиться із сечею. Приблизно 5% цієї дози виводиться із сечею у незміненому вигляді; в окремих випадках кількість препарату, що виводиться із сечею у незміненому вигляді,може сягати 30%. T _½ становить 3,5 год (1-9 год). Загальна швидкість виведення із плазми крові (кліренс) досягає приблизно 1000 мл/хв.

У пацієнтів похилого віку не відмічено значних змін фармакокінетики метопрололу порівняно з пацієнтами молодого віку.

Системна біодоступність та виведення метопрололу не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але виведення метаболітів у таких пацієнтів знижено. У хворих зі швидкістю клубочкової фільтрації 5 мл/хв відбувається значне накопичення метаболітів. Таке накопичення метаболітів не має β-блокуючого ефекту.

У пацієнтів з порушенням функції печінки фармакокінетика метопрололу (через низький рівень зв'язування з білками) змінюється незначно. Однак у пацієнтів із цирозом печінки біодоступність метопрололу може підвищуватись, а загальний кліренс – знижуватись.

Показання

Аг. стенокардія (зокрема постінфарктна). аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію). екстрене лікування інфаркту міокарда та профілактика повторного інфаркту. гіперкінетичний кардіальний синдром профілактика нападів мігрені

Застосування

Метопролол призначений для щоденного прийому, бажано вранці. таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю питної води. таблетку можна поділити на рівні частини. для цього слід взяти таблетку великим та вказівним пальцями обох рук насічкою для поділу вгору, натиснути великими пальцями та розламати таблетку на дві половини вздовж розлому. у період добору дози слід контролювати чсс для запобігання брадикардії. максимальна добова доза – 200 мг. якщо після тривалого застосування препарату потрібне припинення лікування, то робити це слід поступово та повільно, тому що раптова відміна препарату може призвести до різкого підвищення пекла, серцевої ішемії із загостренням стенокардії або інфаркту міокарда.

АГ. Рекомендована доза становить 50-100 мг (одноразово вранці або з розподілом на два прийоми – вранці та ввечері). Якщо при такому дозуванні терапевтичний ефект не досягнутий, добова доза може бути підвищена до 200 мг (з розподілом на два прийоми – вранці та ввечері), або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Стенокардія (у тому числі після інфаркту міокарда). Рекомендована доза становить 50-100 мг на добу (1 раз на добу вранці або 2 рази вранці та ввечері). Якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна підвищити до 200 мг, поділених на 2 прийоми (вранці та ввечері). У цьому слід перевіряти АТ. За потреби препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.

Аритмія (включаючи суправентрикулярну тахікардію).Рекомендована доза становить 100-200 мг на добу (дозу 100 мг приймають один раз вранці, дозу 200 мг - 100 мг вранці та 100 мг увечері).

Лікування гострої фази інфаркту міокарда та профілактика повторного інфаркту

Лікування гострої фази. При гострому інфаркті міокарда лікування починають якнайшвидше після госпіталізації, постійно контролюючи роботу серця за допомогою ЕКГ та вимірювання рівня АТ. Початкова доза – 5 мг метопрололу тартрату внутрішньовенно. Залежно від переносимості наступні дози по 5 мг метопрололу тартрату можна вводити внутрішньовенно з інтервалом у 2 хв до досягнення загальної максимальної дози 15 мг метопрололу тартрату. Якщо повна доза 15 мг, введена внутрішньовенно, добре переноситься, через 15 хв після останнього внутрішньовенного введення один раз застосовують 50 мг перорально. У наступні 48 годин 50 мг метопрололу приймають перорально кожні 6 годин. Для пацієнтів, які не переносили дозу 15 мг метопрололу тартрату при внутрішньовенному введенні, подальшу терапію з пероральним застосуванням слід починати з обережністю з 25 мг.

Підтримуюча доза. Рекомендована доза становить 200 мг на 2 прийоми (вранці та ввечері). При зниженні ЧСС та/або артеріального тиску або інших ускладнень, які потребують лікування, застосування препарату слід припинити негайно.

Гіперкінетичний серцевий синдром. Рекомендована доза становить 50-100 мг на добу (застосовувати 1 раз вранці або розділити на 2 прийоми - вранці та ввечері). Якщо ця доза не дає бажаного терапевтичного ефекту, її можна підвищити до 200 мг, поділених на 2 прийоми (вранці та ввечері). У цьому слід перевіряти рівень АТ. Дозу слід зменшити при досягненні терапевтичного ефекту.

Профілактика нападів мігрені. Добова доза, що рекомендується, становить 100–200 мг/добу (дозу 100 мг приймають 1 раз вранці, дозу 200 мг — 100 мг вранці і 100 мг увечері).

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає потреби в корекції дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Корекція дози (зниження дози метопрололу) зазвичай потрібна для пацієнтів з порушенням функції печінки (наприклад з цирозом печінки).

Пацієнти похилого віку. Немає потреби в корекції дози.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших блокаторів β-адренорецепторів; av-блокада (ii та iii ступеня), синоатріальна блокада; синдром слабкості синусного вузла; декомпенсована серцева недостатність (набряк легень, синдром гіпоперфузії або артеріальної гіпотензії); виражена брадикардія (чс ≤50 уд./хв); шок; тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем чи трофічними змінами; артеріальна гіпотензія (систолічне пекло 100 мм рт. ст.); бронхіальна гіперактивність (наприклад, ба),важка форма хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань; ацидоз; нелікована феохромоцитома; тривала або періодична інотропна терапія агоністами β-рецепторів; застосування метопрололу протипоказане у хворих, у яких проводиться внутрішньовенне введення антагоністів кальцію типу верапамілу та дилтіазему або інших антиаритмічних препаратів (дизопірамід); супутня терапія інгібіторами Мао-а.

Метопролол не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда при ЧСС 50 уд/хв, інтервалом P–Q 0,24 с або систолічним АТ 100 мм рт. ст.

Побічні ефекти

Частота виникнення побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (1/10); часто: (1/100, 1/10); нечасто (1/1000, 1/100); рідко (1/10000, 1/1000); дуже рідко (1/10000); частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко — тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко – алергічний риніт.

Метаболічні та аліментарні порушення: рідко – цукровий діабет, загострення цукрового діабету; невідомо - гіпоглікемія (після тривалого, суворого посту або важкого фізичного навантаження, гіпоглікемічні стани можуть виникати на тлі терапії препаратом).

З боку психіки: нечасто – порушення сну, нічні кошмари, депресія, галюцинації; дуже рідко – проблеми з пам'яттю, зміна особистості, перепади настрою.

З боку нервової системи: нечасто — запаморочення, біль голови, сплутаність свідомості, незвичайні сноведення, парестезії; дуже рідко – порушення смакових відчуттів.

З боку органу зору: рідко - сухість в оці або запалення кон'юнктиви; дуже рідко – порушення зору.

З боку органу слуху та рівноваги: ​​дуже рідко – відчуття шуму/дзвіну у вухах, порушення слуху.

З боку серця: рідко – тахікардія, брадикардія, порушення провідності, загострення серцевої недостатності; рідко – периферичні набряки; дуже рідко – посилення стенокардії.

З боку судин: нечасто — холодні кінцівки; рідко – артеріальна гіпотензія, синкопе; невідомо — загострення синдрому Рейно (це стосується також інших форм порушень перфузії кінцівок).

З боку респіраторної системи, органів грудної порожнини та середостіння: рідко – задишка при фізичному навантаженні; невідомо – респіраторний дистрес-синдром (через збільшення опору дихальних шляхів можливий респіраторний дистрес у пацієнтів, схильних до бронхоспастичних реакцій, особливо при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів).

З боку травного тракту: нечасто — нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор; рідко – сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи:дуже рідко – гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – реакції гіперчутливості, посилене потовиділення; дуже рідко - псоріаз, посилення тяжкості псоріазу, псоріазоподібний висип, випадання волосся; невідомо – порушення жирового обміну.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: рідко – м'язові спазми, м'язова слабкість; дуже рідко – артрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко — імпотенція/статева дисфункція, хвороба Пейроні.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко — загострення ниркової недостатності.

Загальні порушення та реакції у місці введення: невідомо — підвищена стомлюваність.

Лабораторні показники: дуже рідко – збільшення маси тіла, відхилення від норми з боку показників функції печінки; невідомо — зниження рівня холестерину ЛПВЩ та підвищення рівня ТГ при нормальному рівні загального холестерину.

Особливості застосування

При прийомі метопрололу тартрату, як і при прийомі інших блокаторів β-адренорецепторів, необхідно контролювати ЧСС та пекло (спочатку щодня, потім 1 раз на місяць).

Як правило, при лікуванні хворих на бронхіальну астму як супутню терапію слід призначати β ₂ -агоністи (у таблетках або аерозолі). У випадках, коли ці пацієнти починають приймати препарат, може знадобитися підвищення дози β₂-агоністів. Ризик впливу препарату на β₂-рецептори нижчий, ніж у разі застосування звичайних неселективних блокаторів β₁-адренорецепторів у таблетках.

Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні хворих на цукровий діабет (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів з нестабільним рівнем глюкози в крові, при дотриманні суворої дієти з голодуванням, пацієнтів, які дотримуються тривалого суворого посту та при великому фізичному навантаженні - Через можливість розвитку важких гіпоглікемічних станів.

Метропролол може маскувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату для хворих на тиреотоксикоз протипоказана через можливе збільшення вираженості симптоматики.

Пацієнти, які проходять лікування щодо серцевої недостатності, повинні отримувати терапію при цій хворобі до початку застосування метопрололу, а також під час цього лікування. Дуже рідко вже існуючі легкі форми порушення AV-провідності можуть обтяжувати і призводити до AV-блокади більш тяжкого ступеня. Пацієнти з AV-блокадою І ступеня повинні проходити лікування цим препаратом дуже обережно. З обережністю метопролол застосовувати у хворих з міастенією гравіс. У разі розвитку брадикардії (ЧСС 50-55 уд./хв) в ході лікування метопрололом доза повинна бути знижена та/або препарат слід поступово відмінити. Завдяки гіпотензивній дії препарат може посилити прояви симптомів порушення периферичного кровообігу, таких як переміжна кульгавість.

Якщо препарат застосовувати у пацієнтів з феохромоцитомою, паралельно слід приймати α-симпатолітичний препарат.

У разі, якщо неможливо припинити застосування препарату Корвітол до процедури під загальним наркозом або перед використанням периферичного м'язового релаксанту, анестезіолог повинен бути поінформований про застосування пацієнтом препарату Корвітол. Не рекомендується припиняти лікування під час хірургічного втручання. У разі, якщо прийом препарату необхідно відмінити, скасування слід здійснити не пізніше ніж за 48 годин до операції, за винятком особливих випадків, наприклад, тиреотоксикозу або феохромоцитоми.

Якщо необхідно припинити лікування і, якщо це можливо, його слід припинити протягом 10–14 днів із щоденним зниженням дози на 25 мг на добу протягом останніх 6 днів. Протягом цього періоду особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам з ІХС. Ризик виникнення серцевих нападів, включаючи раптовий летальний кінець, може підвищитися при припиненні лікування β-адреноблокаторами. Терапію не слід скасовувати раптово через можливість розвитку синдрому відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

Метопролол може спричинити незначне підвищення рівня ТГ та зниження вмісту вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках спостерігалося незначне зниження рівня ЛПВЩ, і воно було суттєво меншим у порівнянні з прийомом неселективних блокаторів β₂-адренорецепторів. Проте в одному довгостроковому дослідженні показано значне зниження рівня загального холестерину після лікування метопрололом протягом декількох років.

Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у хворих з тяжкою стабільною серцевою недостатністю (IV ступінь за NYHA) обмежені. Лікування таких пацієнтів повинні проводити лікарі зі спеціальними навичками та досвідом.

У пацієнтів зі стенокардією Принцметала частота та тяжкість нападів стенокардії можуть підвищуватися в результаті опосередкованого α-рецепторами звуження коронарних судин. Тому таким пацієнтам не слід призначати неселективні блокатори β-адренорецепторів, селективні β-блокатори ₁ -адренорецепторів необхідно застосовувати з обережністю.

Анафілактичний шок важко протікає у пацієнтів, які отримують лікування блокаторами β-адренорецепторів.

Пацієнти, в історії хвороби яких були відмічені тяжкі алергічні реакції, повинні проходити терапію метопрололом дуже обережно. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам з алергічними реакціями,які одержують лікування вакцинами (десенсибілізуюча терапія). Ефект від введення звичайних доз адреналіну може бути відсутнім.

Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати, що препарат може зменшувати секрецію слізної рідини.

В окремих випадках блокатори β-рецепторів можуть провокувати виникнення псоріазу, посилення симптомів цього захворювання або виникнення екзантем, що нагадують псоріаз. Блокатори β-рецепторів можна призначати пацієнтам із псоріазом в анамнезі лише після ретельної оцінки користі/ризику.

Пацієнтам із депресивними захворюваннями в історії хвороби слід призначати лікування метопрололом, лише ретельно оцінивши ставлення позитивного ефекту до ризику.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок, з серйозними гострими станами та пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами наперстянки, слід приділити особливу увагу.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим зі спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушенням метаболізму глюкози/галактози.

Пацієнти з гострим інфарктом міокарда або нестабільною стенокардією у попередні 28 днів, а також хворі з порушенням функції печінки (див. ЗАСТОСУВАННЯ), віком старше 80 років або молодше 40 років; пацієнти з гемодинамічно вираженими захворюваннями клапанів, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, пацієнти під час або протягом 4 місяців після оперативного втручання на серце повинні лікуватися тільки під наглядом лікаря зі спеціалізованими навичками та досвідом.

Застосування у період вагітності та годування груддю. Метопролол, як і інші лікарські засоби, не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю без нагальної потреби. Як і інші блокатори β-адренорецепторів, метопролол може спричинити побічні ефекти, такі як брадикардія, гіпотензія та гіпоглікемія, у плода та новонародженого або у немовляти під час грудного вигодовування.

Як правило, β-адреноблокатори пригнічують плацентарний кровотік, що може стати причиною передчасних пологів, затримки росту і загибелі плода. Метопролол може спричинити розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та пригнічення дихання у новонароджених, тому його прийом слід припинити за 48-72 години до передбачуваного початку пологів. Якщо це неможливо, необхідно ретельно контролювати стан дитини протягом 48-72 годин після народження.

З іншого боку, кількість метопрололу, яке немовля отримує з грудним молоком, для реалізації потенційного ефекту блокади β-адренорецепторів незначно за умови, що дози метопрололу, які отримує мати, знаходяться в межах нормального терапевтичного діапазону (за винятком повільних метаболізаторів).Необхідно ретельно контролювати стан немовлят на грудному вигодовуванні для виявлення потенційних ефектів блокади β-адренорецепторів.

Щоб концентрація активної діючої речовини в грудному молоці була низькою, не слід годувати дитину протягом 3-4 годин після прийому препарату.

У дослідженнях розмноження у щурів із застосуванням метопрололу тартрату в дозах, що в 55,5 рази перевищують максимальну рекомендовану дозу для людини, не виявлено жодних доказів порушення фертильності, проте рідко метопролол може викликати хворобу Пейроні у чоловіків.

Діти. Застосування препарату протипоказане дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Застосування препарату може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних та фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті), тому на період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами, обслуговування машин та механізмів, роботи на висоті. Імовірність такого впливу підвищується на початку лікування, підвищення дози або зміні препарату, а також при вживанні алкоголю.

Взаємодія

Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом, якщо вони одночасно з препаратом корвітол приймають гангліоблокатори, інші блокатори β-адренорецепторів (наприклад, очні краплі).

Обережність рекомендується у разі поєднаного застосування деяких антиаритмічних препаратів типу хінідину або аміодарону та пропафенону, оскільки блокатори β-адренорецепторів можуть посилювати негативні інотропні та негативні дромотропні ефекти. Одночасне призначення з пропафеноном слід уникати. Пропафенон пригнічує метаболізм метопрололу через цитохром Р450 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також виявляє властивості β-адреноблокаторів.

Кардіодепресивна дія препарату Корвітол та антиаритмічних препаратів (аміодарон, пропафенон та інші антиаритмічні препарати) може сумуватися. Ефект аміодарону (значна синусова брадикардія) може зберігатися протягом тривалого часу після припинення прийому препарату.

При одночасному застосуванні препарату Корвітол та серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину або клонідину може відбуватися значне зниження ЧСС або уповільнення провідності.

При раптовій відміні клонідину на фоні лікування блокаторами β-адренорецепторів може підвищитися АТ. Якщо необхідно відмінити супутню терапію клонідином, блокатор β-адренорецепторів слід припинити застосовувати за кілька днів до відміни клонідину.

У пацієнтів,які одночасно з препаратом Корвітол приймають антагоністи кальцію верапамілового типу або дилтіазем та/або препарати для лікування аритмії (такі як дизопірамід), можливі негативні інотропні та хронотропні ефекти. Тому рекомендується ретельний контроль за станом таких пацієнтів.

У пацієнтів, які отримують лікування β-адреноблокаторами, інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливати на концентрацію метопрололу у плазмі. Концентрація метопрололу в плазмі знижується при прийомі рифампіцину або може підвищуватися при прийомі циметидину, фенітоїну, алкоголю, гідралазину та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин та сертралін).

Одночасне застосування метопрололу з лідокаїном може затримувати виведення лідокаїну з організму.

Рентгеноконтрастні речовини, що містять йод, для внутрішньовенного введення підвищують ризик анафілактичних реакцій.

Одночасне застосування метопрололу та нервово-м'язових релаксантів (наприклад, суксаметоній, тубокурарин) може посилювати нервово-м'язову блокаду.

Одночасне застосування препарату Корвітол з нестероїдними протизапальними засобами, такими як індометацин, може знизити антигіпертензивний ефект метопрололу.

Кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів значно меншою мірою впливають на АТ при введенні пацієнтам адреналіну, ніж неселективні блокатори β-адренорецепторів.

Оскільки блокатори β-адренорецепторів можуть вплинути на периферичний кровообіг, слід виявляти обережність при одночасному застосуванні препаратів з аналогічною дією, наприклад, з ерготаміном.

Блокатори β-адренорецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують фенілпропаноламін у високих дозах.

При одночасному прийомі β-адреноблокаторів з інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами може посилюватися або пролонгуватися їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватися або зникати. У таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові з можливою корекцією дози гіпоглікемічних засобів у разі потреби.

Слід уникати одночасного прийому з барбітуратами, оскільки барбітурати (досліджено на пентобарбіталі) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту. Метопролол майже повністю метаболізується у печінці ферментами системи цитохрому P450 (переважно ізоферментом CYP 2D6). На концентрацію метопрололу в плазмі можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, бупропіон, тіоридазин, ритонавір, гідроксихлорокін, кінін, сертралін, целекоксиб, пропафенон.На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність зниження дози метопрололу.

Одночасне застосування глікозидів наперстянки та блокаторів β-адренорецепторів може збільшувати час AV-провідності та викликати брадикардію. Дифенгідрамін знижує (в 2,5 рази) кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у осіб із швидкою гідроксиляцією. Ефекти метопрололу посилюються. Можливо, дифенгідрамін може інгібувати метаболізм інших субстратів CYP 2D6.

Рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу через CYP 2D6, що призводить до зниження його рівнів у плазмі крові.

Слід бути обережними при комбінації з нітратами, трициклічними антидепресантами, фенотіазинами, діуретиками та іншими вазодилататорами через ризик артеріальної гіпотензії та/або брадикардії.

Супутня терапія дигідропіридиновими блокаторами кальцієвих каналів (наприклад ніфедипіном) з метопрололом, як і іншими блокаторами β-адренорецепторів, підвищує ризик гіпотензії та серцевої недостатності у пацієнтів з латентною серцевою недостатністю.

Метопролол протидіє β ₁ -ефектам симпатоміметичних засобів, але має незначний вплив на бронходилатаційний ефект β ₂ -агоністів при застосуванні терапевтичних доз.

При одночасному застосуванні препарату Корвітол та норепінефрину, епінефрину або інших симпатоміметиків речовин (наприклад, тих, що містяться у засобах від кашлю, краплях для носа та очей) можливе значне підвищення рівня артеріального тиску.

При терапії метопрололом можна спостерігати зниження відповіді на адреналіну в дозах, які зазвичай застосовуються для лікування алергічних реакцій.

Через можливість розвитку тяжкої АГ інгібітори МАО не слід застосовувати разом із препаратом.

Передозування

Симптоми: залежно від ступеня інтоксикації, клінічна картина характеризується в основному симптомами з боку серцево-судинної та цнс. передозування метопрололу може призвести до вираженого зниження пекла, синусової брадикардії, av-блокади i–iii ступеня, подовження інтервалу q–t, асистолії, недостатньої периферичної перфузії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку, зупинки серця, бронхоспазму, пригнічення або зупинки , порушення або втрату свідомості, тремору, судомам, підвищеному потовиділенню, парестезії, комі, нудоті, блювоті, спазмам стравоходу, гіпоглікемії (особливо у дітей), гіперглікемії, ціанозу, впливу на нирки та тимчасовому міастенічному синдрому.

Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть виникнути через 20 хв – 2 години після передозування.

Лікування проводиться в умовах відділення інтенсивної терапії з моніторингом життєво важливих функцій. Прийом активованого вугілля, при необхідності промивання шлунка. У разі тяжких форм артеріальної гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β₁-агоніст внутрішньовенно (наприклад, преналтерол) з інтервалом 2–5 хв, або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі відсутності селективного β ₁ -агоніста можна вводити внутрішньовенно допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Атропін (0,25-0,5 мг дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла дітям) слід ввести до промивання шлунка через ризик вагусної стимуляції. Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення ОЦК; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1-2 мг (головним чином при вагусних симптомах). Якщо терапевтичний ефект не досягнутий, можна застосовувати інші симпатоміметики, такі як добутамін, ізопреналін, орципреналін, епінефрин або норепінефрин.

Також слід вводити глюкагон у дозі 1–10 мкг/кг маси тіла внутрішньовенно, згодом можна вводити 2–2,5 мг/год у вигляді безперервної інфузії. При значній брадикардії, що не піддається медикаментозній терапії, слід застосовувати штучний водій серцевого ритму. Для усунення бронхоспазму слід вводити інгаляційно або внутрішньовенно β ₂ -агоніст або амінофілін внутрішньовенно. Слід враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів передозування β-адреноблокаторів, набагато вищі за терапевтичні, оскільки β-рецептори пов'язані блокаторами β-адренорецепторів.

У разі генералізованих судом рекомендується повільне введення діазепаму.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °С.