Бетак табл. п/о 20мг №30

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. бетаксолол характеризується трьома фармакологічними властивостями:

• кардіоселективним β -адреноблокуючою дією;
• відсутністю часткової агоністичної активності (тобто не проявляє власної симпатомітичної активності);

Фармакокінетика

Абсорбція Препарат швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо при дуже невеликому ефекті першого проходження через печінку та дуже високої біодоступності – приблизно 85%, що забезпечує низькі відмінності. його концентрації у плазмі крові у різних пацієнтів або у одного пацієнта при тривалому застосуванні Бетаксолол зв'язується з білками плазми крові на 50% Метаболізм. маси тіла. В організмі бетаксолол переважно перетворюється на неактивні метаболіти, і лише 10–15% бетаксололу визначають у сечі у незміненому вигляді. Основний шлях елімінації – через нирки.

Виведення. Т _½ бетаксололу з організму становить 15-20 год.

Показання

Аг. профілактика нападів стенокардії напруги

Застосування

Звичайна доза при АГ і для профілактики нападів стенокардії напруги - 1 таблетка по 20 мг на добу.

Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується із зниженням ниркової функції.

Дозу необхідно адаптувати до стану функції нирок хворого: при кліренсі креатиніну ≥20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак рекомендується проводити клінічне спостереження, починаючи з 1 тижня лікування до досягнення рівноважних рівнів препарату в крові (в середньому 4 діб).

Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 мл/хв) рекомендована початкова доза становить 10 мг/добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу у хворих, яким проводиться гемодіаліз).

Для хворих з печінковою недостатністю немає необхідності коригувати дозу; проте на початку терапії бажано клінічне спостереження.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлена, тому застосування його у цієї категорії пацієнтів протипоказане.

Протипоказання

Тяжкі форми ба і хобл. серцева недостатність, яка не контролюється лікуванням. кардіогенний шок. av-блокада ii та iii ступеня у хворих, які не мають водія ритму.стенокардія принцметалу (протипоказана монотерапія препаратом при ізольованій/типовій формі цього захворювання). дисфункція синусового вузла (включаючи синоатріальну блокаду). брадикардія (чс 45-50 уд./хв). тяжкі форми синдрому Рейно та інших порушень периферичного кровообігу. нелікована феохромоцитома. артеріальна гіпотензія гіперчутливість до бетаксололу. анафілактичні реакції в анамнезі метаболічний ацидоз.

Препарат протипоказаний для застосування в комбінації з флоктафеніном та сультопридом (див. ВЗАЄМОДІЯ).

Застосування препарату не рекомендується у поєднанні з аміодароном, бепридилом, дилтіаземом та верапамілом (див. ВЗАЄМОДІЯ).

У зв'язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам з вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Побічні ефекти

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу (див. особливі вказівки), кропив'янка, свербіж, гіпергідроз.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, дистальна парестезія, летаргія.

Порушення з боку органу зору: сухість слизової оболонки ока, порушення гостроти зору.

Психічні розлади: астенія, безсоння, втома, депресія, нічні кошмари, сплутаність свідомості, галюцинації.

Порушення з боку травної системи: шлунково-кишкові розлади (біль у животі, діарея, нудота та блювання.)

Метаболічні та нутритивні розлади: гіпоглікемія, гіперглікемія, брадикардія (можливо, тяжка) ), уповільнення AV-провідності або посилення існуючої AV-блокади, серцева недостатність, зниження артеріального тиску.

Порушення з боку судин: відчуття холоду в кінцівках, синдром Рейно, погіршення кульгавості, що перемежується.

Порушення з боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, диспное.

Порушення з боку репродуктивної системи: імпотенція.

Лабораторні показники. Рідко спостерігається поява антинуклеарних антитіл, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалася клінічними проявами на кшталт системного червоного вовчака, що зникали після припинення лікування.

Особливості застосування

Ніколи не слід раптово припиняти лікування препаратом у хворих зі стенокардією: різке припинення прийому препарату може призвести до серйозних порушень серцевого ритму, інфаркту міокарда або раптового летального исходу.

У зв'язку з наявністю лактози цей лікарський засіб протипоказаний пацієнтам з вродженою галактоземією, мальабсорбцією глюкози/галактози або синдромом дефіциту лактази.

Запобіжні заходи при застосуванні. Скасування препарату. Лікування препаратами не слід припиняти раптово, особливо у осіб з ІХС. Дозу необхідно знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, а при необхідності можна одночасно розпочати замісну терапію, щоб уникнути прогресування стенокардії.

БА та ХОЗЛ. Блокатори β-адренорецепторів можна призначати лише пацієнтам з помірним ступенем тяжкості захворювання, з вибором селективного блокатора β-адренорецепторів у низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку дихальної функції.

При розвитку нападів під час лікування можна застосовувати бронходилататори (β₂-адреноміметики).

Серцева недостатність. Для лікування хворих з нерефрактерною серцевою недостатністю препарат Бетак у разі потреби можна застосовувати під ретельним контролем у низьких дозах, які поступово підвищуються.

Брадикардія. Дозу необхідно зменшити, якщо ЧСС у стані спокою 50-55 уд./хв і у хворого є клінічні прояви брадикардії.

AV-блокада І ступеня. Враховуючи негативний дромотропний ефект β-адреноблокаторів, Бетак з обережністю призначають пацієнтам з AV-блокадою I ступеня.

Стенокардія Принцметалу. Кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшитися при застосуванні β-адреноблокаторів у хворих на стенокардію Принцметалу. Застосування препарату можливе при захворюванні середнього ступеня тяжкості та за умови, що лікування проводиться одночасно із застосуванням судинорозширювальних засобів.

Порушення периферичного кровообігу. Блокатори β-адренорецепторів можуть призводити до погіршення стану хворих на порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно або синдром Рейно, артеріїт або хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок). У таких випадках рекомендується застосовувати кардіоселективний блокатор β-адренорецепторів з наявністю властивостей часткового агоніста β-рецепторів; призначати його слід з обережністю.

Феохромоцитома. При застосуванні β-адреноблокаторів для лікування АГ, викликаної феохромоцитомою, потрібен ретельний моніторинг АТ.

Хворі похилого віку. У пацієнтів похилого віку обов'язкова сувора відповідність до протипоказань. Необхідно бути обережними: лікування пацієнтів похилого віку слід починати з низької дози і під ретельним наглядом (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Хворі з нирковою недостатністю. Для хворих з нирковою недостатністю дозу препарату необхідно коригувати в залежності від концентрації креатиніну в крові або кліренсу креатиніну (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Хворі на цукровий діабет. Потрібно попередити хворого про необхідність посилити самоконтроль рівня глюкози крові на початку лікування.Продромальні симптоми гіпоглікемії можуть бути замаскованими, особливо тахікардія, серцебиття та підвищене потовиділення (див. ВЗАЄМОДІЇ та ПОБОЧНІ ЕФЕКТИ).

Псоріаз. Призначення препарату вимагає ретельної оцінки необхідності його застосування, оскільки є повідомлення про погіршення стану хворих на псоріаз при лікуванні β-адреноблокаторами (див. Побічні ефекти).

Алергічні реакції. У пацієнтів, схильних до тяжких анафілактичних реакцій, особливо пов'язаних із застосуванням флоктафеніну (див. ВЗАЄМОДІЯ), або при проведенні десенсибілізації терапія блокаторами β-адренорецепторів може призвести до подальшого посилення реакцій та зниження ефективності лікування цього стану епінефрином у звичайних дозах.

Загальна анестезія. Блокатори β-адренорецепторів спричиняють ослаблення рефлекторної тахікардії та підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження лікування блокаторами β-адренорецепторів знижує ризик розвитку аритмії, міокардіальної ішемії та гіпертонічних кризів. Необхідно інформувати анестезіолога про те, що хворий проходить лікування блокаторами β-адренорецепторів.

За необхідності припинення лікування та відміни препарату вважається достатньо 48 год для відновлення чутливості до катехоламінів.

Терапію блокаторами β-адренорецепторів не слід припиняти:

• хворим з коронарною недостатністю, яким бажано приймати препарат до операції, враховуючи ризик, пов'язаний із раптовим скасуванням блокатора β-адренорецепторів;
• у разі ургентних операцій або в тих випадках, коли припинення лікування неможливе. Хворого необхідно захистити від наслідків збудження блукаючого нерва, застосовуючи премедикацію атропіном, з повторенням у разі потреби. Для анестезії необхідно застосовувати засоби, які пригнічують міокард якнайменше, а втрату крові слід компенсувати.

Необхідно враховувати ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Офтальмологія. Блокада β-адренорецепторів призводить до зниження внутрішньоочного тиску і може зумовити зміну результатів скринінгового дослідження глаукоми. Потрібно інформувати офтальмолога про те, що пацієнт приймає бетаксолол. Пацієнти, які застосовують бета-блокатори і системно, і у формі очних крапель, вимагають контролю з урахуванням можливого адитивного ефекту цих препаратів.

Тиреотоксикоз. Блокатори β-адренорецепторів маскують серцево-судинні симптоми тиреотоксикозу.

Спортсмени. Спортсменам необхідно враховувати, що препарат містить активну субстанцію, яка може давати позитивну реакцію під час проведення тестів антидопінгового контролю.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози,недостатністю лактази чи синдромом глюкозо-галактозної мальадсорбції.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Вагітність. Тератогенний аспект. На даний час не отримано повідомлень про тератогенні ефекти препарату у людини. Неонатальний аспект. Дія β-адреноблокаторів зберігається протягом декількох днів після народження у новонароджених, матері яких застосовували даний лікарський засіб. Хоча зазначений залишковий ефект може мати клінічних наслідків, проте зберігається можливість розвитку серцевої недостатності. У такому разі новонародженого слід помістити у відділення інтенсивної терапії (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ). У такій ситуації необхідно уникати застосування плазмозамінників (через ризик розвитку гострого набряку легень). Також є повідомлення про брадикардію, респіраторний дистрес-синдром та гіпоглікемію. Тому рекомендується ретельне спостереження новонароджених у спеціалізованих умовах (контроль ЧСС та рівня глюкози крові протягом перших 3-5 днів життя).

У зв'язку з цим застосування бетаксололу в період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли користь від застосування препарату перевищує можливі ризики.

Годування груддю. Блокатори β-адренорецепторів проникають у грудне молоко. Годування груддю під час лікування препаратом Бетак слід припинити, оскільки ризику розвитку гіпоглікемії або брадикардії у новонароджених не вивчали.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу бетаксололу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами не проводили. При керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами необхідно враховувати, що на фоні прийому цього препарату іноді можуть виникати запаморочення, порушення гостроти зору та інші побічні реакції, що може негативно вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія

Брадикардія може бути обумовлена ​​цілою низкою лікарських засобів: блокаторами β-адренорецепторів, антиаритмічними препаратами класу iа (хінідин, дизопірамід), класу iii (аміодарон і соталол), класу iv ( дилтіазем і верапаміл), а також глікозидами наперстянки, клонідином, гуафанцином, мефлохіном та інгібіторами холінестерази, що застосовуються для лікування при хворобі альцгеймера.

Протипоказано одночасне застосування Бетак з препаратами нижче

Флоктафенін. При шоці або гіпотензії, зумовленої флоктафеніном, блокатори β-адренорецепторів викликають зниження компенсаторних серцево-судинних реакцій.

Сультопід. Порушення серцевого ритму (надмірна брадикардія), обумовлена ​​адитивним ефектом зниження ЧСС.

Не рекомендується застосовувати препарат Бетак з нижчезазначеними препаратами

Блокатори кальцієвих каналів (беприділ, дилтіазем та верапаміл). Порушення автоматизму (надмірна брадикардія, зупинка синусового вузла), AV-провідності, а також серцева недостатність (синергічна дія). Такі комбінації можна застосовувати лише при ретельному клінічному контролі та ЕКГ-спостереженні, особливо у хворих похилого віку або на початку лікування.

Аміодарон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Слід з обережністю застосовувати препарат Бетак із нижчезазначеними препаратами

Інгаляційні анестетики, що містять галоген. Блокатори β-адренорецепторів спричиняють зниження серцево-судинних компенсаторних реакцій (під час операції пригнічення β-адренорецепторів можна усунути β-стимуляторами).

Як правило, терапію блокаторами β-адренорецепторів не слід припиняти, а різкої відміни препарату слід уникати у будь-якому випадку. Необхідно повідомити анестезіолога про лікування.

Препарати, які можуть провокувати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу torsade de pointes (крім сультоприду). Антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідрохінідин та дизопірамід) та класу III (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид), інші препарати (цизаприд/ мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, внутрішньовенний спіраміцин та вінкамін). Підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та особливо пароксизмальної тахікардії на кшталт torsades de pointes (гіпокаліємія є провокуючим фактором). Необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Пропафенон. Порушення скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Необхідний клінічний та ЕКГ-контроль.

Баклофен. Посилення антигіпертензивної дії. Потрібний контроль АТ та корекція дози антигіпертензивного засобу.

Інсулін та антидіабетичні сульфаніламіди. Усі блокатори β-адренорецепторів можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, такі як тахікардія, серцебиття (див. ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ). Пацієнта необхідно попередити необхідність посилення самоконтролю рівня глюкози крові.

Інгібітори холінестерази (амбеноміум, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастигмін, такрин). Ризик посилення брадикардії (адитивна дія). Необхідний регулярний клінічний контроль.

Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонідин, рілменідин).Значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії. Необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль.

Лідокаїн (в/в). Підвищення концентрації лідокаїну в плазмі з можливим посиленням небажаних неврологічних та серцевих ефектів (зниження метаболізму лідокаїну в печінці). Рекомендується клінічний та ЕКГ-контроль та, можливо, визначення концентрації лідокаїну в плазмі крові як під час лікування блокаторами β-адренорецепторів, так і після його припинення. При необхідності – корекція дози лідокаїну.

Комбінації, що потребують особливої ​​уваги

НПЗП (системні), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2. Зниження гіпотензивного ефекту (пригнічення вазодилатуючих простагландинів нестероїдних протизапальних засобів, затримка рідини та натрію піразолоновими похідними).

Блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридин). Артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування β-адреноблокаторами може мінімізувати рефлекторні симпатичні механізми, які запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях.

Антидепресанти, споріднені з іміпраміном, нейролептиками. Посилення гіпотензивного ефекту та ризик виникнення ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Мефлохін. Ризик брадикардії (адитивна дія щодо розвитку брадикардії).

Діпіридамол (в/в). Посилення антигіпертензивного ефекту.

Блокатори α-адренорецепторів, що застосовуються в урології (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Посилення антигіпертензивного ефекту. Підвищений ризик гіпотензії.

Аміфостин. Посилення антигіпертензивного ефекту.

Серцеві глікозиди. Комбінація, яка може пролонгувати час AV-провідності та стати причиною брадикардії.

Фінголімоди. Одночасне застосування фінголімоду з бета-блокаторами може посилювати брадикардичний ефект, і тому ця комбінація не рекомендується. У разі необхідності одночасного застосування потрібен відповідний моніторинг з початку лікування, рекомендується проводити нічний моніторинг.

Йодомісткі контрастні речовини. У разі шоку або артеріальної гіпотензії на введення йодовмісних контрастних речовин, бета-блокатори викликають зменшення вираженості серцево-судинних компенсаторних реакцій.

Якщо можливо, лікування блокаторами β-адренорецепторів потрібно припинити перед проведенням радіографічного дослідження. Якщо застосування необхідне, лікар повинен мати можливість проведення інтенсивної терапії.

ГКС та тетракозактид. Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка води та натрію в комбінації з кортикостероїдами).

Передозування

Симптоми передозування препарату: брадикардія або надмірне зниження пекла.

При брадикардії або надмірному зниженні АТ необхідно ввести: 1–2 мг атропіну внутрішньовенно; 1 мг глюкагону (введення препарату повторити за необхідності); за необхідності провести повільну інфузію 25 мкг ізопреналіну або вводити 2,5–10 мкг/кг/хв добутаміну.

При серцевій декомпенсації у новонароджених, матері яких у період вагітності застосовували блокатори β-адренорецепторів: глюкагон із розрахунку 0,3 мг/кг маси тіла; госпіталізація у відділення інтенсивної терапії; ізопреналін і добутамін: зазвичай у досить високих дозах та тривалий час, під контролем фахівця.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.