Ацекор Кардіо табл. 100мг №100

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану а1. Вказаний інгібіруючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу зазначеного ферменту. Ацетил до групи нестероїдних протизапальних засобів з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. C _max ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилової кислоти - через 20-120 хв відповідно. Завдяки кишково-розчинній оболонці таблеток Ацекору Кардіо по 100 мг вивільнення активної речовини здійснюється не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти сповільнюється до 3-6 годин після прийому таблетки, покритої кишково-розчинною оболонкою, порівняно із звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також у грудне молоко.

Саліцилова кислота піддається метаболізму переважно в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенолглюкуронід, саліцилацилглюкуронід, гентизинова кислота та гентизинмочева кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. T _½ залежить від дози і збільшується від 2-3 годин при застосуванні в низьких дозах до 15 годин - при застосуванні у високих дозах. Саліцилова кислота та її метаболіти виділяються з організму переважно нирками.

Показання

Для зниження ризику:

• смерть у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• захворюваності та летального результату у пацієнтів,перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності та летального результату при стабільній та нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та у осіб з багатофакторним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).

Для профілактики:

• тромбозу та емболії після операцій на судинах (надшкірна транслюмінальна катетерна ангіопластика (PTCA), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозна шунтування);
• тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсульту.

Застосування

Препарат приймають внутрішньо за 30-60 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику летального результату у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовувати препарат у дозі 100–300 мг на добу. Протягом 30 днів після інфаркту продовжити прийом підтримуючої дози 100-300 мг на добу. Через 30 днів слід розглянути питання щодо подальшої профілактики рецидиву інфаркту міокарда.

Щоб досягти швидкої абсорбції при застосуванні для цього показання, першу таблетку необхідно розжувати.

Для зниження ризику захворюваності та летального результату у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовувати 100–300 мг на добу.

Для вторинної профілактики інсульту застосовувати препарат у дозі 100–300 мг на добу.

Для зниження ризику ТІА та інсульту у пацієнтів з ТІА застосовувати 100–300 мг/добу.

Для зниження ризику розвитку захворювання та летального результату у пацієнтів зі стабільною та нестабільною стенокардією — 100–300 мг/добу.

Для профілактики тромбоемболії після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінальна катетерна ангіопластика (PTCA), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування) мг0 до 00 /сут через день.

Для профілактики тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) — 100–200 мг/добу або 300 мг/добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік та ін. ) - 100 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Протипоказання

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого з компонентів препарату; діатез; ниркова недостатність тяжкого ступеня; печінкова недостатність тяжкого ступеня; серцева недостатність тяжкого ступеня;

Побічні ефекти

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які в окремих випадках можуть викликати шлунково-кишкові геморагії та перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

З боку системи крові та кровотворення: інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагії ШКТ, мозкові геморагії (особливо у пацієнтів з неконтрольованою АГ та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів). Геморагії можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірних покривів, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази відзначали гемоліз або гемолітичну анемію.

З боку серцево-судинної системи: блідість шкірних покривів, гіпоперфузія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі висипання, кропив'янка, набряк, свербіж, анафілактичний шок.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, серцево-дихальна недостатність, риніт, закладеність носа.

З боку органу слуху: дзвін у вухах.

Інші: астенія, запаморочення, транзиторна печінкова недостатність з підвищенням рівня трансаміназ у печінці.

Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток ГНН.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, ШКТ та серцево-судинної системи.

Особливості застосування

Ацекор кардіо застосовують з обережністю при:

• гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини ;
• виразках шлунково-кишкового тракту,включаючи хронічну та рекурентну виразкову хворобу або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
• одночасному застосуванні інших антикоагулянтів;
• порушення функції нирок та/або печінки;
• порушення серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, великі операції, сепсис або виражені кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також підвищити ризик порушення функції нирок та ГНН;
• тяжкої недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо за наявності факторів, які можуть підвищити ризик гемолізу, наприклад, високі дози препарату, лихоманка або гострий інфекційний процес.

Ібупрофен може зменшити вираженість інгібуючого ефекту ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі тривалого застосування Ацекору Кардіо перед початком прийому ібупрофену пацієнту необхідно проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі бронхіальної астми, алергічним ринітом, кропивницею, шкірним свербінням, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих з підвищеною чутливістю до НПЗП на фоні лікування Ацекором Кардіо можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

Через інгібуючий ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається протягом декількох днів після прийому, застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи наприклад, видалення зуба).

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах можливе зниження виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів зі зниженим виведенням сечової кислоти.

Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей з ГРВІ, що супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісним, але небезпечним для життя станом, що потребує негайного медичного втручання. Ризик може підвищуватися, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовувати як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв'язок у цьому випадку не доведений. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Застосування у період вагітності та годування груддю.Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик зростає залежно від підвищення дози та збільшення тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Наявні епідеміологічні дані про виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизи не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу у ранні терміни вагітності (1–4-й місяць) за участю близько 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження на тваринах свідчать про репродуктивну токсичність.

У І та ІІ триместрах вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які, ймовірно, можуть бути вагітними або жінкам у І та ІІ триместрах вагітності доза препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, має бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якнайкоротше.

У III триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

На жінку та дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати таким чином:

• ризик подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після прийому дуже низькі дози;
• гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки чи збільшення тривалості пологів.

Враховуючи це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана у III триместр вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликих кількостях.

Оскільки не виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому препарату в період годування груддю, переривати грудне вигодовування, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю слід припинити на ранніх етапах.

Діти. Згідно з показаннями препарат Ацекор Кардіо не слід застосовувати у дітей.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у дітей віком до 16 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, однією з ознак якого є постійне блювання). Слід ознайомитися з інформацією, викладеною в розділі ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Не відзначали впливу здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

Взаємодія

Протипоказання для одночасного застосування. застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозі ≥15 мг/тиждень підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату із зв'язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які необхідно застосовувати з обережністю. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозі 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату із зв'язку з протеїнами плазми крові).

Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліцилової кислоти. Лікування ібупрофеном пацієнтів із ризиком виникнення кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні Ацекору Кардіо та антикоагулянтів, тромболітиків/інших інгібіторів агрегації тромбоцитів та гемостазу підвищується ризик розвитку кровотечі.

При одночасному застосуванні у високих дозах саліцилатів з НПЗП (завдяки ефекту взаємного посилення) підвищується ризик виникнення виразок ШКТ та шлунково-кишкових кровотеч.

При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні у високих дозах ацетилсаліцилової кислоти та протидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з протеїнами плазми крові, ацетилсаліциловою кислотою.

Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні кортикостероїди (включаючи гідрокортизон,Усі проведені заходи мають бути спрямовані на прискорення виведення препарату та відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу. З огляду на комплексні патофізіологічні ефекти отруєння саліцилатами прояви та симптоми/результати аналізів можуть включати:

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.