Моторикс табл. п/о 10мг №30

Состав и форма выпуска

Состав

Действующее вещество: домперидон;

1 таблетка содержит домперидона 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; натрия лаурилсульфат; повидон; магния стеарат;

Оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171); триацетин).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. в незначительной степени проникает через гэб. применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными реакциями, особенно у взрослых, но он стимулирует выделение пролактина гипофизом. его противорвотное действие, вероятно, обусловлено соединением периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится за гэб в задней области (area postrema). низкие концентрации домперидона, которые определялись в мозгу, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на рецепторы дофамина. при применении внутрь домперидон повышает давление в нижних участках пищевода, улучшает антрадуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. средство не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, C _max в плазме крови достигается приблизительно через 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

При пероральном приеме домперидон не накапливается и не индуцирует собственный обмен. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91–93%. Исследования распределения домперидона показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных незначительное количество препарата проникает через плаценту.

Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% пероральной дозы соответственно. Выведение препарата в неизмененном виде незначительно (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Т _½ из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых людей, но увеличен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Показания

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, продолжающихся менее 48 ч.

Применение

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты, продолжающихся менее 48 ч.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет и с массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 3 таблетки (30 мг/сут).

Максимальная продолжительность лечения — 48 ч без консультации врача.

Рекомендуется применять препарат Моторикс перед приемом пищи. Всасывание лекарственного средства несколько задерживается, если его применять после приема пищи. Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.

Противопоказания

• Установленная повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам; пролактинсекреторная опухоль гипофиза (пролактинома); тяжелые и средней тяжести нарушения функции печени и/или почек. пациентам с пролонгацией интервала q–t, что является причиной нарушений или заболеваний со стороны сердца; больным с печеночной недостаточностью.

Не следует применять Моторикс, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP 3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал Q–T, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

При условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.

Со стороны психики: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала Q–T, тяжелая желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны пищеварительного тракта: гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор, сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарею.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие нарушения: астения.

Прочее: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС, отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени; повышение уровня пролактина в крови. Поскольку гипофиз находится вне ГЭБ, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения домперидона различий в профиле безопасности применения домперидона у взрослых и детей не отмечено, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждения, связанных с ЦНС, которые отмечали преимущественно у детей.

Особые указания

Антацидные или антисекреторные лекарственные средства не следует принимать одновременно с лекарственным средством моторикс, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона (см. взаимодействия). при сочетанном применении лекарственное средство моторикс следует принимать перед едой, антацидные или антисекреторные лекарственные средства — после еды.

Пациентам, у которых тошнота и рвота продолжаются более 48 ч, необходимо обратиться к врачу.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия домперидона с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала Q–T, поэтому следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Домперидон необходимо с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, и пациентам с легкими нарушениями функции печени и/или почек.

Установлено, что удлинение интервала Q–T, наблюдаемое при применении домперидона, в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (10 мг или 20 мг 4 раза в сутки), не имеет клинического значения.

При повышенном риске желудочковой аритмии Моторикс не рекомендуется применять пациентам с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности Q–Tс, лицам со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией, или пациентам с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение лекарственного средства Моторикс необходимо прекратить, а пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Таблетки Моторикс содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Требуется учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

• некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезной желудочковой аритмии или внезапной сердечной смерти;
• риск серьезной желудочковой аритмии или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте старше 60 лет или при пероральном применении лекарственного средства в дозе 30 мг/сут. Поэтому следует с осторожностью применять Моторикс лицам пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед применением лекарственного средства Моторикс следует проконсультироваться с врачом;
• домперидон необходимо назначать взрослым и детям в самой эффективной дозе.

Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данные по применению домперидона у беременных ограничены. Поэтому Моторикс в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно небольшое. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли он младенцу, поэтому матерям, принимающим Моторикс, следует воздержаться от кормления грудью.

Дети. Лекарственное средство применять для лечения у детей в возрасте от 12 лет и с массой тела не менее 35 кг.

Домперидон следует назначать детям в самой эффективной дозе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Взаимодействия

Антихолинергические лекарственные средства могут нейтрализовать антидиспептическое действие моторикса.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные лекарственные средства одновременно с Моториксом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Домперидон метаболизируется с помощью CYP 3A4. Согласно данным исследований in vitro, одновременное применение лекарственных средств, значительно подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.

При применении домперидона сочетанно с мощными ингибиторами CYP 3A4, способными удлинять интервал Q–T, наблюдались клинически значимые изменения интервала Q–T. Поэтому одновременное применение домперидона с определенными лекарственными средствами противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Следует с осторожностью применять домперидон одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, которые не демонстрировали способности удлинять интервал Q–T, или лекарственными средствами, способными вызвать удлинение интервала Q–T (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Теоретически, поскольку Моторикс оказывает прокинетическое действие на желудок, это может влиять на всасывание пероральных лекарственных средств, применяемых сочетанно, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно-растворимые. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировалось, одновременное применение домперидона на фоне применения дигоксина или парацетамола не влияло на уровни этих лекарственных средств в крови.

В отдельных исследованиях фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия in vivo при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев подтверждено, что данные лекарственные средства значительно подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP 3A4.

Примерами мощных ингибиторов CYP 3A4, с которыми не рекомендуется применять Моторикс, являются:

• азольные противогрибковые лекарственные средства, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
• ингибиторы протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон*;
• амрепитант;
• нефазодон;
• телитромицин*.

*Пролонгируют интервал Q–Tc.

Моторикс можно сочетать с:

• нейролептиками, действие которых он усиливает;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптином, леводопой), нежелательное периферическое действие которых (нарушение пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Возможны взаимодействия с другими лекарственными средствами

Основной метаболический путь домперидона опосредуется CYP 3A4. Известно, что одновременное применение лекарственных средств, которые в значительной степени подавляют этот фермент, может привести к росту уровня домперидона в плазме крови. Одновременное применение домперидона с мощными ингибиторами CYP 3A4, способными вызвать удлинение интервала Q–T, противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Следует с осторожностью применять домперидон одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, которые не вызывали пролонгацию интервала Q–T, такими как индинавир; пациенты требуют внимательного наблюдения при появлении признаков или симптомов нежелательных реакций.

Следует с осторожностью применять домперидон с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал Q–T; пациентов требуется внимательно наблюдать в случае появления признаков или симптомов нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. К таким лекарственным средствам относятся, например:

• антиаритмические лекарственные средства класса IА;
• антиаритмические лекарственные средства класса III;
• некоторые нейролептики;
• некоторые антидепрессанты;
• некоторые антибиотики;
• некоторые противогрибковые лекарственные средства;
• некоторые противомалярийные лекарственные средства;
• некоторые желудочно-кишечные лекарственные средства;
• некоторые лекарственные средства, применяемые при онкологических заболеваниях;
• некоторые другие лекарственные средства.

Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.

Передозировка

Симптомы. симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 ч после приема препарата и применение активированного угля, а также пристальное наблюдение за состоянием здоровья пациента и поддерживающая терапия. Антихолинергические лекарственные средства, средства для лечения при болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °с.